ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ОФТИМОЛ®
(OPHТIMOL)
Склад:
діюча речовина: tіmоlоl;
1 мл препарату містить тимололу малеату у перерахуванні на тимолол 100 % речовину 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТХ S01E D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тимолол – це неселективний (β1 і β2) β-блокатор, який не має істотної внутрішньої симпатоміметичної або мембраностабілізуючої активності, а також безпосередньої пригнічувальної дії на міокард.
Офтальмологічне застосування тимололу малеату ефективно знижує нормальний та підвищений внутрішньоочний тиск. Базуючись на результатах флюорометрії, тимололу малеат зменшує утворення внутрішньоочної рідини, не впливаючи значною мірою на відтік рідини. Клітинні механізми зниження продукування внутрішньоочної рідини у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, поки що не зовсім зрозумілі.
На відміну від лікування міотичними засобами, тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію або розмір зіниць, або гостроту зору; отже, нечіткість або затуманення зору, чи погіршення зору при яскравому світлі не виникають. Крім того, у пацієнтів з катарактою вдається уникнути порушень зору при звуженій зіниці, спричинених помутнінням кришталика.
Фармакокінетика.
Дія препарату починається через 20 хвилин після закапування. Зазвичай зниження внутрішньоочного тиску можна визначити через 30 хвилин після закапування. Максимальне зниження досягається протягом 1-2 годин. Зниження внутрішньоочного тиску зберігається протягом 24 годин після застосування однократної дози.
Клінічні характеристики.
Показання.
Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома і деякі випадки вторинної глаукоми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Захворювання, які супроводжуються гіперреактивністю дихальних шляхів, у тому числі бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі, тяжке хронічне обструктивне захворювання легень.
Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Досліджень щодо взаємодії тимололу з іншими лікарськими препаратами не проводили. Повідомлялося про посилення дії системних бета-блокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) під час комбінованого лікування інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідином, флуоксетином, пароксетином) та тимололом.
Можливий додатковий вплив, у результаті якого виникає гіпотензія та/або виражена брадикардія, коли бета-блокатор у вигляді очних крапель одночасно призначається з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином.
Рідко повідомлялося про мідріаз, спричинений одночасним застосуванням бета-блокаторів у вигляді очних крапель та адреналіну (епінефрину).
Якщо місцево застосовувати більш ніж один офтальмологічний лікарський препарат, необхідно дотримуватися інтервалу принаймні 5 хвилин між їх закапуванням. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.
Особливості застосування.
Тільки для офтальмологічного застосування.
Загальні
Тимолол абсорбується системно, як і інші офтальмологічні препарати, які застосовуються місцево.
Через наявність бета-адреноблокуючого компонента при застосуванні тимололу в офтальмологічній практиці можуть виникати побічні реакції з боку серцево-судинної, дихальної та інших систем, схожі на ті, що спостерігалися при застосуванні системних β-адреноблокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж при системному застосуванні. Для того щоб зменшити системну абсорбцію, див. інформацію, зазначену в розділі «Спосіб застосування та дози».
Порушення з боку серця
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією слід уважно оцінити лікування бета-блокаторами та розглянути лікування препаратами з іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами з серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних реакцій. Через негативний вплив на час проведення імпульсу бета-блокатори слід призначати з великою обережністю пацієнтам із блокадою серця І ступеня.
Порушення з боку судин
З обережністю слід призначати лікування пацієнтам із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад, тяжка форма хвороби Рейно або синдрому Рейно).
Порушення з боку дихальної системи
Після застосування деяких офтальмологічних бета-блокаторів повідомлялося про побічні реакції з боку дихальної системи, включаючи летальний наслідок через бронхоспазм у пацієнтів із астмою.
Офтимол® слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням легень легкого або середнього ступеня тяжкості та лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Гіпоглікемія/діабет
Оскільки бета-блокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії, пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або з лабільним діабетом, бета-блокатори слід призначати з обережністю.
Гіпертиреоз
Бета-блокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу.
Слабкість м’язів
Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість).
Захворювання рогівки
Офтальмологічні бета-блокатори можуть спричинити сухість очей. Слід з обережністю призначати лікування пацієнтам із захворюваннями рогівки.
Інші бета-блокатори
Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі ефекти системних бета-блокаторів можуть посилюватися, коли тимолол призначати пацієнтам, які вже отримують системний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати за відповідною реакцією таких пацієнтів. Не рекомендується одночасне застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Анафілактичні реакції
Під час прийому бета-блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть бути більш чутливими до повторного застосування таких алергенів і нечутливі до звичайних доз адреналіну, яким зазвичай лікують анафілактичні реакції.
Відшарування судинної оболонки
Повідомлялося про відшарування судинної оболонки при застосуванні терапії, що пригнічує продукування внутрішньоочної рідини (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після трабекулотомії.
Анестезія під час хірургічних втручань
Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Необхідно повідомити анестезіолога про те, що пацієнт отримує тимолол.
Контактні лінзи
Бензалконію хлорид може спричинити подразнення та, як відомо, знебарвлювати м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів слід попередити, що необхідно зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату Офтимол® і зачекати принаймні 15 хвилин, після чого контактні лінзи можна знову надягти.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Репродуктивна функція.
Дані стосовно впливу препарату Офтимол® на репродуктивну функцію відсутні.
Вагітність
Немає відповідних даних щодо застосування препарату Офтимол® вагітним жінкам.
Епідеміологічні дослідження не виявили тератогенного впливу, але продемонстрували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку при пероральному способі застосування бета-блокаторів. Крім того, спостерігалися ознаки та симптоми впливу бета-блокаторів у новонародженого (наприклад, брадикардія, гіпотензія, утруднене дихання та гіпоглікемія) при застосуванні бета-блокаторів до пологів. Тимолол не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли це безумовно необхідно. Однак, якщо Офтимол® застосовувати до пологів, новонароджений повинен перебувати під ретельним контролем лікаря протягом перших днів життя. Інформація щодо зниження системної абсорбції наведена у розділі «Спосіб застосування та дози».
Годування груддю
Бета-блокатори проникають у грудне молоко і здатні спричинити серйозні небажані ефекти у немовляти, яке перебуває на грудному годуванні.
Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик слід відмінити годування груддю або припинити застосування препарату Офтимол®, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Тимчасове затуманення зору або інші зорові розлади, включаючи рефракційні зміни, диплопію, птоз, часті випадки легкої та тимчасової нечіткості зору та рідко – випадки запаморочення або втоми можуть вплинути на здатність керувати транспортним засобом або використовувати різні механізми.
Якщо при закапуванні виникає затуманення зору, пацієнт повинен зачекати, поки зір не стане ясним, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Увага! До початку застосування ковпачок флакона щільно не загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинтити. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинтити, зняти і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапати в око. Після закапування ковпачок щільно загвинтити і зберігати препарат згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції. Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотриманні правил гігієни. Не торкатися краєм крапельниці будь-якої поверхні.
Дози
Дорослим закапувати по 1 краплі 0,25 % розчину тимололу (застосовувати препарат тимололу у відповідній концентрації) в уражене око (очі) двічі на добу. Якщо результат незадовільний, слід застосовувати 0,5 % розчин. Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється належним чином, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних препаратів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази. Якщо під час лікування спостерігається належне зниження внутрішньоочного тиску, необхідно продовжувати підтримуюче лікування, закапуючи 1 краплю препарату на добу.
Спосіб застосування
Краплі слід закапувати, відтягнувши нижню повіку донизу.
Флакон необхідно тримати закритим, коли пацієнт не користується препаратом.
Системна абсорбція знижується після нососльозової оклюзії або закривання повік протягом 2-х хвилин. У результаті це може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення місцевої активності.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату Офтимол® у дітей не встановлені.
Передозування.
Даних щодо передозування препарату немає. У випадку передозування препаратом Офтимол® лікування повинно бути підтримуючим і симптоматичним. При випадковому проковтуванні вмісту флакона можуть виникати симптоми передозування бета-блокаторами, включаючи брадикардію, гіпотензію, серцеву недостатність і бронхоспазм.
У разі передозування необхідно вжити наступні заходи:
1. Якщо препарат потрапив до організму перорально — прийняти активоване вугілля. Дослідження продемонстрували, що тимололу малеат не видаляється шляхом гемодіалізу.
2. Симптоматична брадикардія: необхідно ввести атропіну сульфат від 0,25 до 2 мг внутрішньовенно, щоб спричинити вагусну блокаду. Якщо зберігається брадикардія, слід обережно ввести внутрішньовенно ізопреналіну гідрохлорид. У стійких випадках слід розглянути застосування кардіостимулятора.
3. Гіпотензія: слід застосовувати симпатоміметики, такі як допамін, добутамін або норадреналін. У стійких випадках корисне використання глюкагону.
4. Бронхоспазм: слід призначити ізопреналіну гідрохлорид. Можна розглянути супутню терапію амінофіліном.
5. Гостра серцева недостатність: слід негайно розпочати традиційну терапію глікозидами наперстянки, діуретиками та киснем. У стійких випадках рекомендується внутрішньовенне введення амінофіліну.
При необхідності після цього можна застосувати глюкагон, який теж є ефективним.
6. Блокада серця: слід застосувати ізопреналіну гідрохлорид або кардіостимулятор.
Побічні реакції.
Під час клінічних досліджень тимололу повідомлялося про побічні реакції, наведені нижче, які класифікуються наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), поодинокі (< 1/10000). У межах кожної групи побічні реакції за частотою виникнення зазначені у порядку зменшення їх тяжкості.
Системи органів
Побічні реакції (відповідно до MedDRA(версія 15.1))
Порушення психіки
Рідко: депресія
З боку нервової системи
Нечасто: головний біль
Рідко: церебральна ішемія, запаморочення, мігрень
З боку органів зору
Часто: нечіткість зору, біль в очах, подразнення очей, дискомфорт в очах, почервоніння очей
Нечасто: ерозія рогівки, точковий кератит, кератит, ірит, кон’юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, світлобоязнь, сухість очей, підвищена сльозотеча, виділення з очей, свербіж очей, утворення лусочок по краях повік, запалення передньої камери ока, набряк повік, кон’юнктивальна гіперемія.
Рідко: увеїт, диплопія, астенопія, екзема повік, еритема повік, свербіж повік, набряк кон’юнктиви, пігментація рогівки
З боку серця
Нечасто: брадикардія
Рідко: інфаркт міокарда
З боку судин
Нечасті: артеріальна гіпотензія
Рідко: підвищення артеріального тиску, периферичні набряки, похолодання кінцівок
З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння
Нечасто: астма, бронхіт, диспное
Рідко: хронічне обструктивне захворювання легень, бронхоспазм, кашель, стридорозне дихання, закладеність носа
З боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: зміна смакових відчуттів
Рідко: розлади травлення, неприємні відчуття у ділянці живота, сухість у роті
З боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: набряк обличчя, почервоніння
Загальні порушення та реакції у місці введення
Нечасто: втомлюваність
Рідко: загальна слабкість, дискомфорт у ділянці грудної клітини
Стислий огляд профілю безпеки
Найчастішими побічними реакціями під час клінічних досліджень тимололу були почервоніння та подразнення очей, що виникали приблизно у 5 % і 2 % пацієнтів відповідно.
Додаткові побічні реакції, ідентифіковані у період післяреєстраційного спостереження, були наступні. Виходячи з існуючих даних, не можна оцінити частоту їх виникнення.
У межах кожного класу систем-органів, побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.
Системи органів
Побічні реакції (відповідно до MedDRA(версія 15.1))
З боку імунної системи
ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість
З боку обміну речовин і харчування
гіпоглікемія
Порушення психіки
безсоння, втрата пам’яті, кошмарні сновидіння
З боку нервової системи
інсульт, непритомність, парестезія
З боку органів зору
відшарування судинної оболонки (після трабекулотомії), опущення повіки
З боку серця
зупинка серця, атріовентрикулярна блокада (повна, неповна або погіршення перебігу), застійна серцева недостатність (погіршення перебігу), аритмія, прискорене серцебиття
З боку судин
хвороба Рейно
З боку шлунково-кишкового тракту
блювання, діарея, нудота
З боку шкіри та підшкірних тканин
кропив’янка, псоріаз, висипання, випадання волосся
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини
артропатія
З боку статевих органів і молочної залози
статева дисфункція
Опис визначених побічних реакцій
Як і при застосуванні інших місцевих офтальмологічних препаратів, тимолол абсорбується у системний кровообіг. Це може призвести до таких самих небажаних явищ, що спостерігаються при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж після системного застосування. До зазначених побічних реакцій відносяться реакції, що спостерігаються у межах класу офтальмологічних бета-блокаторів. Додаткові побічні реакції спостерігаються при застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть, імовірно, виникати при застосуванні препарату Офтимол® :
З боку імунної системи: системний червоний вовчак, системні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку; обмежені та генералізовані висипання, свербіж, анафілактична реакція.
З боку обміну речовин і харчування: гіпоглікемія.
З боку психіки: безсоння, депресія, кошмарні сновидіння, втрата пам’яті.
З боку нервової системи: непритомність, інсульт, ішемія головного мозку, збільшення ознак і симптомів міастенії gravis, запаморочення, парестезія та головний біль.
З боку органів зору: ознаки та симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, нечіткість зору та відшарування судинної оболонки після трабекулотомії (див. розділ «Особливості застосування»), зниження чутливості рогівки, сухість очей, ерозія рогівки, опущення повік, диплопія, порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких через припинення терапії із застосуванням міотичних засобів).
З боку органів слуху: шум у вухах.
З боку серця: брадикардія, біль у грудях, прискорене серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, серцева недостатність.
З боку судин: гіпотензія, хвороба Рейно, похолодання кінцівок.
З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: бронхоспазм (особливо у пацієнтів із захворюваннями бронхів і легень в анамнезі), диспное, кашель, дихальна недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: зміна смакових відчуттів, нудота, розлади травлення, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: випадання волосся, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, шкірні висипання.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія.
З боку статевих органів і молочної залози: статева дисфункція (імпотенція), зниження лібідо.
Загальні порушення та реакції у місці введення: загальна слабкість/втомлюваність.
Сповіщалось про наступні побічні реакції у випадку системної терапії із застосуванням тимололу: болі в кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, підвищена пітливість, ексфоліативний дерматит, сонливість, ускладнене сечовипускання, гіперглікемія, неспецифічна тромбоцитопенічна пурпура, хвороба Пейроні.
Термін придатності.
3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл або 10 мл у флаконі, вкладеному в пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ОФТИМОЛ
(OPHТIMOL)
Состав:
действующее вещество: tіmоlоl;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.
Лекарственная форма. Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтичеcкая группа.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ S01E D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тимолол – это неселективный (β1 и β2) β-блокатор, который не имеет существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственного угнетающего действия на миокард.
Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарном теле глаза, пока не совсем понятны.
В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения, или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванных помутнением хрусталика.
Фармакокинетика.
Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.
Клинические характеристики.
Показания.
Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Заболевания, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, которая не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследований по взаимодействию тимолола с другими лекарственными препаратами не проводились. Сообщалось об усилении действия системных бета-блокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.
Возможное дополнительное влияние, в результате которого возникает гипотензия и/или выраженная брадикардия, когда бета-блокатор в виде глазных капель одновременно назначается с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Редко сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением бета-блокаторов в виде глазных капель и адреналина (эпинефрина).
Если местно применять более одного офтальмологического лекарственного препарата, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Особенности применения.
Только для офтальмологического применения.
Общие
Тимолол абсорбируется системно, как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно.
Из-за наличия бета-адреноблокирующего компонента при применении тимолола в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, похожие на те, что наблюдались при применении системных β-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Для того чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. информацию указанную в разделе «Способ применения и дозы».
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует внимательно оценить лечение бета-блокаторами и рассмотреть лечение препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.
Нарушения со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).
Нарушения со стороны дыхательной системы
После применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальный исход вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой.
Офтимол следует применять с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Гипогликемия/диабет
Поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью.
Гипертиреоз
Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Слабость мышц
Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Заболевания роговицы
Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Следует с осторожностью назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.
Другие бета-блокаторы
Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол назначать пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответной реакцией таких пациентов. Не рекомендуется одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Анафилактические реакции
Во время приема бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которыми обычно лечат анафилактические реакции.
Отслойка сосудистой оболочки
Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки при применении терапии, что подавляет выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.
Анестезия во время хирургических вмешательств
Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол.
Контактные линзы
Бензалкония хлорид может вызвать раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата Офтимол и подождать не менее 15 минут, после чего контактные линзы можно снова надеть.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция.
Данные о влиянии препарата Офтимол на репродуктивную функцию отсутствуют.
Беременность
Нет соответствующих данных по применению препарата Офтимол беременным женщинам.
Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном способе применения бета-блокаторов. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы воздействия бета-блокаторов у новорожденного (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Тимолол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это безусловно необходимо. Однако, если Офтимол применять до родов, новорожденный должен находиться под тщательным контролем врача в течение первых дней жизни. Информация по снижению системной абсорбции приведена в разделе «Способ применения и дозы».
Кормление грудью
Бета-блокаторы проникают в грудное молоко и могут повлечь серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата Офтимол, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко –случаи головокружения или усталости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы.
Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
Способ применения и дозы.
Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинтить. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапать в глаза. После закапывания колпачок плотно завинтить и хранить препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не касаться краем капельницы любой поверхности.
Дозы
Взрослым закапывают по 1 капле 0,25 % раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5 % раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается должное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.
Способ применения
Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.
Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.
Системная абсорбция снижается после носослезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол у детей не установлены.
Передозировка.
Данных о передозировке препарата нет. В случае передозировки препаратом Офтимол лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки бета-блокаторами, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
В случае передозировки необходимо принять следующие меры:
1. Если препарат попал в организм перорально – принять активированный уголь. Исследования показали, что тимолола малеат не удаляется путем гемодиализа.
2. Симптоматическая брадикардия: необходимо ввести атропина сульфат от 0,25 до 2 мг внутривенно, чтобы вызвать вагусную блокаду. Если сохраняется брадикардия, следует осторожно ввести внутривенно изопреналина гидрохлорид. В устойчивых случаях следует рассмотреть применение кардиостимулятора.
3. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В устойчивых случаях целесообразно использование глюкагона.
4. Бронхоспазм: следует назначить изопреналина гидрохлорид. Можно рассмотреть сопутствующую терапию аминофиллином.
5. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать традиционную терапию гликозидами наперстянки, диуретиками и кислородом. В устойчивых случаях рекомендуется внутривенное введение аминофиллина.
При необходимости после этого можно применить глюкагон, который тоже является эффективным.
6. Блокада сердца: следует применить изопреналина гидрохлорид или кардиостимулятор.
Побочные реакции.
Во время клинических исследований тимолола сообщалось о побочных реакциях, приведенных ниже, которые классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции по частоте возникновения указанные в порядке уменьшения их тяжести.
Системы органов
Побочные реакции (согласно MedDRA(версия 15.1))
Нарушение психики
Редко: депрессия
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль
Редко: церебральная ишемия, головокружение, мигрень
Со стороны органов зрения
Часто: нечеткость зрения, боль в глазах, раздражение глаз, дискомфорт в глазах, покраснение глаз
Нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, кератит, ирит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, светобоязнь, сухость глаз, повышенное слезотечение, выделения из глаз, зуд глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, конъюнктивальная гиперемия.
Редко: увеит, диплопия, астенопия, экзема век, эритема век, зуд век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы
Со стороны сердца
Нечасто: брадикардия
Редко: инфаркт миокарда
Со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия
Редко: повышение артериального давления, периферические отеки, похолодание конечностей
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: астма, бронхит, диспноэ
Редко: хроническое обструктивное заболевание легких, бронхоспазм, кашель, стридорозное дыхание, заложенность носа
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: изменение вкусовых ощущений
Редко: расстройства пищеварения, неприятные ощущения в области живота, сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: отек лица, покраснение
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: утомляемость
Редко: общая слабость, дискомфорт в области грудной клетки
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями при клинических исследованиях тимолола были покраснение и раздражение глаз, возникавшие примерно у 5 % и 2 % пациентов соответственно.
Дополнительные побочные реакции, идентифицированы в период послерегистрационного наблюдения, были следующие. Исходя из существующих данных, нельзя оценить частоту их возникновения.
В рамках каждого класса систем-органов, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Системы органов
Побочные реакции (согласно MedDRA(версия 15.1))
Со стороны иммунной системы
ангионевротический отек, повышенная чувствительность
Со стороны обмена веществ и питания
гипогликемия
Нарушение психики
бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы
инсульт, потеря сознания, парестезия
Со стороны органов зрения
отслойка сосудистой оболочки (после трабекулотомии), опущение век
Со стороны сердца
остановка сердца, атриовентрикулярная блокада (полная, неполная или ухудшение течения), застойная сердечная недостаточность (ухудшение течения), аритмия, ускоренное сердцебиение
Со стороны сосудов
болезнь Рейно
Со стороны желудочно-кишечного тракта
рвота, диарея, тошнота
Со стороны кожи и подкожных тканей
крапивница, псориаз, высыпания, выпадение волос
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
артропатия
Со стороны половых органов и молочной железы
половая дисфункция
Описание определенных побочных реакций
Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к таким же нежелательным эффектам, наблюдаемых при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Офтимол:
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограниченные и генерализированные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Со стороны психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.
Со стороны нервной системы: потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении gravis, головокружение, парестезия и головная боль.
Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, нечеткость зрения и отслойка сосудистой оболочки после трабекулотомии (см. раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, опущение век, диплопия, нарушения зрения, включая изменения рефракции (у некоторых из-за прекращения терапии с применением миотических средств).
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: гипотензия, болезнь Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (особенно у пациентов с заболеваниями бронхов и легких в анамнезе), диспноэ, кашель, дыхательная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, расстройства пищеварения, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожные высыпания.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны половых органов и молочных желез: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость/утомляемость.
Сообщалось о следующих побочных реакциях в случае системной терапии с применением тимолола: боли в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, повышенная потливость, эксфолиативный дерматит, сонливость, затрудненное мочеиспускание, гипергликемия, неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Пейрони.
Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
для медичного застосування лікарського засобу
ОФТИМОЛ®
(OPHТIMOL)
Склад:
діюча речовина: tіmоlоl;
1 мл препарату містить тимололу малеату у перерахуванні на тимолол 100 % речовину 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТХ S01E D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тимолол – це неселективний (β1 і β2) β-блокатор, який не має істотної внутрішньої симпатоміметичної або мембраностабілізуючої активності, а також безпосередньої пригнічувальної дії на міокард.
Офтальмологічне застосування тимололу малеату ефективно знижує нормальний та підвищений внутрішньоочний тиск. Базуючись на результатах флюорометрії, тимололу малеат зменшує утворення внутрішньоочної рідини, не впливаючи значною мірою на відтік рідини. Клітинні механізми зниження продукування внутрішньоочної рідини у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, поки що не зовсім зрозумілі.
На відміну від лікування міотичними засобами, тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію або розмір зіниць, або гостроту зору; отже, нечіткість або затуманення зору, чи погіршення зору при яскравому світлі не виникають. Крім того, у пацієнтів з катарактою вдається уникнути порушень зору при звуженій зіниці, спричинених помутнінням кришталика.
Фармакокінетика.
Дія препарату починається через 20 хвилин після закапування. Зазвичай зниження внутрішньоочного тиску можна визначити через 30 хвилин після закапування. Максимальне зниження досягається протягом 1-2 годин. Зниження внутрішньоочного тиску зберігається протягом 24 годин після застосування однократної дози.
Клінічні характеристики.
Показання.
Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома і деякі випадки вторинної глаукоми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Захворювання, які супроводжуються гіперреактивністю дихальних шляхів, у тому числі бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі, тяжке хронічне обструктивне захворювання легень.
Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Досліджень щодо взаємодії тимололу з іншими лікарськими препаратами не проводили. Повідомлялося про посилення дії системних бета-блокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) під час комбінованого лікування інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідином, флуоксетином, пароксетином) та тимололом.
Можливий додатковий вплив, у результаті якого виникає гіпотензія та/або виражена брадикардія, коли бета-блокатор у вигляді очних крапель одночасно призначається з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином.
Рідко повідомлялося про мідріаз, спричинений одночасним застосуванням бета-блокаторів у вигляді очних крапель та адреналіну (епінефрину).
Якщо місцево застосовувати більш ніж один офтальмологічний лікарський препарат, необхідно дотримуватися інтервалу принаймні 5 хвилин між їх закапуванням. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.
Особливості застосування.
Тільки для офтальмологічного застосування.
Загальні
Тимолол абсорбується системно, як і інші офтальмологічні препарати, які застосовуються місцево.
Через наявність бета-адреноблокуючого компонента при застосуванні тимололу в офтальмологічній практиці можуть виникати побічні реакції з боку серцево-судинної, дихальної та інших систем, схожі на ті, що спостерігалися при застосуванні системних β-адреноблокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж при системному застосуванні. Для того щоб зменшити системну абсорбцію, див. інформацію, зазначену в розділі «Спосіб застосування та дози».
Порушення з боку серця
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією слід уважно оцінити лікування бета-блокаторами та розглянути лікування препаратами з іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами з серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних реакцій. Через негативний вплив на час проведення імпульсу бета-блокатори слід призначати з великою обережністю пацієнтам із блокадою серця І ступеня.
Порушення з боку судин
З обережністю слід призначати лікування пацієнтам із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад, тяжка форма хвороби Рейно або синдрому Рейно).
Порушення з боку дихальної системи
Після застосування деяких офтальмологічних бета-блокаторів повідомлялося про побічні реакції з боку дихальної системи, включаючи летальний наслідок через бронхоспазм у пацієнтів із астмою.
Офтимол® слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням легень легкого або середнього ступеня тяжкості та лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Гіпоглікемія/діабет
Оскільки бета-блокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії, пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або з лабільним діабетом, бета-блокатори слід призначати з обережністю.
Гіпертиреоз
Бета-блокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу.
Слабкість м’язів
Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість).
Захворювання рогівки
Офтальмологічні бета-блокатори можуть спричинити сухість очей. Слід з обережністю призначати лікування пацієнтам із захворюваннями рогівки.
Інші бета-блокатори
Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі ефекти системних бета-блокаторів можуть посилюватися, коли тимолол призначати пацієнтам, які вже отримують системний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати за відповідною реакцією таких пацієнтів. Не рекомендується одночасне застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Анафілактичні реакції
Під час прийому бета-блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть бути більш чутливими до повторного застосування таких алергенів і нечутливі до звичайних доз адреналіну, яким зазвичай лікують анафілактичні реакції.
Відшарування судинної оболонки
Повідомлялося про відшарування судинної оболонки при застосуванні терапії, що пригнічує продукування внутрішньоочної рідини (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після трабекулотомії.
Анестезія під час хірургічних втручань
Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Необхідно повідомити анестезіолога про те, що пацієнт отримує тимолол.
Контактні лінзи
Бензалконію хлорид може спричинити подразнення та, як відомо, знебарвлювати м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів слід попередити, що необхідно зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату Офтимол® і зачекати принаймні 15 хвилин, після чого контактні лінзи можна знову надягти.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Репродуктивна функція.
Дані стосовно впливу препарату Офтимол® на репродуктивну функцію відсутні.
Вагітність
Немає відповідних даних щодо застосування препарату Офтимол® вагітним жінкам.
Епідеміологічні дослідження не виявили тератогенного впливу, але продемонстрували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку при пероральному способі застосування бета-блокаторів. Крім того, спостерігалися ознаки та симптоми впливу бета-блокаторів у новонародженого (наприклад, брадикардія, гіпотензія, утруднене дихання та гіпоглікемія) при застосуванні бета-блокаторів до пологів. Тимолол не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли це безумовно необхідно. Однак, якщо Офтимол® застосовувати до пологів, новонароджений повинен перебувати під ретельним контролем лікаря протягом перших днів життя. Інформація щодо зниження системної абсорбції наведена у розділі «Спосіб застосування та дози».
Годування груддю
Бета-блокатори проникають у грудне молоко і здатні спричинити серйозні небажані ефекти у немовляти, яке перебуває на грудному годуванні.
Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик слід відмінити годування груддю або припинити застосування препарату Офтимол®, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Тимчасове затуманення зору або інші зорові розлади, включаючи рефракційні зміни, диплопію, птоз, часті випадки легкої та тимчасової нечіткості зору та рідко – випадки запаморочення або втоми можуть вплинути на здатність керувати транспортним засобом або використовувати різні механізми.
Якщо при закапуванні виникає затуманення зору, пацієнт повинен зачекати, поки зір не стане ясним, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Увага! До початку застосування ковпачок флакона щільно не загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинтити. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинтити, зняти і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапати в око. Після закапування ковпачок щільно загвинтити і зберігати препарат згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції. Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотриманні правил гігієни. Не торкатися краєм крапельниці будь-якої поверхні.
Дози
Дорослим закапувати по 1 краплі 0,25 % розчину тимололу (застосовувати препарат тимололу у відповідній концентрації) в уражене око (очі) двічі на добу. Якщо результат незадовільний, слід застосовувати 0,5 % розчин. Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється належним чином, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних препаратів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази. Якщо під час лікування спостерігається належне зниження внутрішньоочного тиску, необхідно продовжувати підтримуюче лікування, закапуючи 1 краплю препарату на добу.
Спосіб застосування
Краплі слід закапувати, відтягнувши нижню повіку донизу.
Флакон необхідно тримати закритим, коли пацієнт не користується препаратом.
Системна абсорбція знижується після нососльозової оклюзії або закривання повік протягом 2-х хвилин. У результаті це може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення місцевої активності.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату Офтимол® у дітей не встановлені.
Передозування.
Даних щодо передозування препарату немає. У випадку передозування препаратом Офтимол® лікування повинно бути підтримуючим і симптоматичним. При випадковому проковтуванні вмісту флакона можуть виникати симптоми передозування бета-блокаторами, включаючи брадикардію, гіпотензію, серцеву недостатність і бронхоспазм.
У разі передозування необхідно вжити наступні заходи:
1. Якщо препарат потрапив до організму перорально — прийняти активоване вугілля. Дослідження продемонстрували, що тимололу малеат не видаляється шляхом гемодіалізу.
2. Симптоматична брадикардія: необхідно ввести атропіну сульфат від 0,25 до 2 мг внутрішньовенно, щоб спричинити вагусну блокаду. Якщо зберігається брадикардія, слід обережно ввести внутрішньовенно ізопреналіну гідрохлорид. У стійких випадках слід розглянути застосування кардіостимулятора.
3. Гіпотензія: слід застосовувати симпатоміметики, такі як допамін, добутамін або норадреналін. У стійких випадках корисне використання глюкагону.
4. Бронхоспазм: слід призначити ізопреналіну гідрохлорид. Можна розглянути супутню терапію амінофіліном.
5. Гостра серцева недостатність: слід негайно розпочати традиційну терапію глікозидами наперстянки, діуретиками та киснем. У стійких випадках рекомендується внутрішньовенне введення амінофіліну.
При необхідності після цього можна застосувати глюкагон, який теж є ефективним.
6. Блокада серця: слід застосувати ізопреналіну гідрохлорид або кардіостимулятор.
Побічні реакції.
Під час клінічних досліджень тимололу повідомлялося про побічні реакції, наведені нижче, які класифікуються наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), поодинокі (< 1/10000). У межах кожної групи побічні реакції за частотою виникнення зазначені у порядку зменшення їх тяжкості.
Системи органів
Побічні реакції (відповідно до MedDRA(версія 15.1))
Порушення психіки
Рідко: депресія
З боку нервової системи
Нечасто: головний біль
Рідко: церебральна ішемія, запаморочення, мігрень
З боку органів зору
Часто: нечіткість зору, біль в очах, подразнення очей, дискомфорт в очах, почервоніння очей
Нечасто: ерозія рогівки, точковий кератит, кератит, ірит, кон’юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, світлобоязнь, сухість очей, підвищена сльозотеча, виділення з очей, свербіж очей, утворення лусочок по краях повік, запалення передньої камери ока, набряк повік, кон’юнктивальна гіперемія.
Рідко: увеїт, диплопія, астенопія, екзема повік, еритема повік, свербіж повік, набряк кон’юнктиви, пігментація рогівки
З боку серця
Нечасто: брадикардія
Рідко: інфаркт міокарда
З боку судин
Нечасті: артеріальна гіпотензія
Рідко: підвищення артеріального тиску, периферичні набряки, похолодання кінцівок
З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння
Нечасто: астма, бронхіт, диспное
Рідко: хронічне обструктивне захворювання легень, бронхоспазм, кашель, стридорозне дихання, закладеність носа
З боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: зміна смакових відчуттів
Рідко: розлади травлення, неприємні відчуття у ділянці живота, сухість у роті
З боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: набряк обличчя, почервоніння
Загальні порушення та реакції у місці введення
Нечасто: втомлюваність
Рідко: загальна слабкість, дискомфорт у ділянці грудної клітини
Стислий огляд профілю безпеки
Найчастішими побічними реакціями під час клінічних досліджень тимололу були почервоніння та подразнення очей, що виникали приблизно у 5 % і 2 % пацієнтів відповідно.
Додаткові побічні реакції, ідентифіковані у період післяреєстраційного спостереження, були наступні. Виходячи з існуючих даних, не можна оцінити частоту їх виникнення.
У межах кожного класу систем-органів, побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.
Системи органів
Побічні реакції (відповідно до MedDRA(версія 15.1))
З боку імунної системи
ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість
З боку обміну речовин і харчування
гіпоглікемія
Порушення психіки
безсоння, втрата пам’яті, кошмарні сновидіння
З боку нервової системи
інсульт, непритомність, парестезія
З боку органів зору
відшарування судинної оболонки (після трабекулотомії), опущення повіки
З боку серця
зупинка серця, атріовентрикулярна блокада (повна, неповна або погіршення перебігу), застійна серцева недостатність (погіршення перебігу), аритмія, прискорене серцебиття
З боку судин
хвороба Рейно
З боку шлунково-кишкового тракту
блювання, діарея, нудота
З боку шкіри та підшкірних тканин
кропив’янка, псоріаз, висипання, випадання волосся
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини
артропатія
З боку статевих органів і молочної залози
статева дисфункція
Опис визначених побічних реакцій
Як і при застосуванні інших місцевих офтальмологічних препаратів, тимолол абсорбується у системний кровообіг. Це може призвести до таких самих небажаних явищ, що спостерігаються при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж після системного застосування. До зазначених побічних реакцій відносяться реакції, що спостерігаються у межах класу офтальмологічних бета-блокаторів. Додаткові побічні реакції спостерігаються при застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть, імовірно, виникати при застосуванні препарату Офтимол® :
З боку імунної системи: системний червоний вовчак, системні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку; обмежені та генералізовані висипання, свербіж, анафілактична реакція.
З боку обміну речовин і харчування: гіпоглікемія.
З боку психіки: безсоння, депресія, кошмарні сновидіння, втрата пам’яті.
З боку нервової системи: непритомність, інсульт, ішемія головного мозку, збільшення ознак і симптомів міастенії gravis, запаморочення, парестезія та головний біль.
З боку органів зору: ознаки та симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, нечіткість зору та відшарування судинної оболонки після трабекулотомії (див. розділ «Особливості застосування»), зниження чутливості рогівки, сухість очей, ерозія рогівки, опущення повік, диплопія, порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких через припинення терапії із застосуванням міотичних засобів).
З боку органів слуху: шум у вухах.
З боку серця: брадикардія, біль у грудях, прискорене серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, серцева недостатність.
З боку судин: гіпотензія, хвороба Рейно, похолодання кінцівок.
З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: бронхоспазм (особливо у пацієнтів із захворюваннями бронхів і легень в анамнезі), диспное, кашель, дихальна недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: зміна смакових відчуттів, нудота, розлади травлення, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: випадання волосся, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, шкірні висипання.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія.
З боку статевих органів і молочної залози: статева дисфункція (імпотенція), зниження лібідо.
Загальні порушення та реакції у місці введення: загальна слабкість/втомлюваність.
Сповіщалось про наступні побічні реакції у випадку системної терапії із застосуванням тимололу: болі в кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, підвищена пітливість, ексфоліативний дерматит, сонливість, ускладнене сечовипускання, гіперглікемія, неспецифічна тромбоцитопенічна пурпура, хвороба Пейроні.
Термін придатності.
3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл або 10 мл у флаконі, вкладеному в пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ОФТИМОЛ
(OPHТIMOL)
Состав:
действующее вещество: tіmоlоl;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.
Лекарственная форма. Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтичеcкая группа.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ S01E D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тимолол – это неселективный (β1 и β2) β-блокатор, который не имеет существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственного угнетающего действия на миокард.
Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарном теле глаза, пока не совсем понятны.
В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения, или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванных помутнением хрусталика.
Фармакокинетика.
Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.
Клинические характеристики.
Показания.
Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Заболевания, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, которая не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследований по взаимодействию тимолола с другими лекарственными препаратами не проводились. Сообщалось об усилении действия системных бета-блокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.
Возможное дополнительное влияние, в результате которого возникает гипотензия и/или выраженная брадикардия, когда бета-блокатор в виде глазных капель одновременно назначается с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Редко сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением бета-блокаторов в виде глазных капель и адреналина (эпинефрина).
Если местно применять более одного офтальмологического лекарственного препарата, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Особенности применения.
Только для офтальмологического применения.
Общие
Тимолол абсорбируется системно, как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно.
Из-за наличия бета-адреноблокирующего компонента при применении тимолола в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, похожие на те, что наблюдались при применении системных β-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Для того чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. информацию указанную в разделе «Способ применения и дозы».
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует внимательно оценить лечение бета-блокаторами и рассмотреть лечение препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.
Нарушения со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).
Нарушения со стороны дыхательной системы
После применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальный исход вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой.
Офтимол следует применять с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Гипогликемия/диабет
Поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью.
Гипертиреоз
Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Слабость мышц
Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Заболевания роговицы
Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Следует с осторожностью назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.
Другие бета-блокаторы
Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол назначать пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответной реакцией таких пациентов. Не рекомендуется одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Анафилактические реакции
Во время приема бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительными к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которыми обычно лечат анафилактические реакции.
Отслойка сосудистой оболочки
Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки при применении терапии, что подавляет выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.
Анестезия во время хирургических вмешательств
Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол.
Контактные линзы
Бензалкония хлорид может вызвать раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата Офтимол и подождать не менее 15 минут, после чего контактные линзы можно снова надеть.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция.
Данные о влиянии препарата Офтимол на репродуктивную функцию отсутствуют.
Беременность
Нет соответствующих данных по применению препарата Офтимол беременным женщинам.
Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном способе применения бета-блокаторов. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы воздействия бета-блокаторов у новорожденного (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Тимолол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это безусловно необходимо. Однако, если Офтимол применять до родов, новорожденный должен находиться под тщательным контролем врача в течение первых дней жизни. Информация по снижению системной абсорбции приведена в разделе «Способ применения и дозы».
Кормление грудью
Бета-блокаторы проникают в грудное молоко и могут повлечь серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата Офтимол, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко –случаи головокружения или усталости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы.
Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
Способ применения и дозы.
Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинтить. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапать в глаза. После закапывания колпачок плотно завинтить и хранить препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не касаться краем капельницы любой поверхности.
Дозы
Взрослым закапывают по 1 капле 0,25 % раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5 % раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается должное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.
Способ применения
Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.
Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.
Системная абсорбция снижается после носослезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол у детей не установлены.
Передозировка.
Данных о передозировке препарата нет. В случае передозировки препаратом Офтимол лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки бета-блокаторами, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
В случае передозировки необходимо принять следующие меры:
1. Если препарат попал в организм перорально – принять активированный уголь. Исследования показали, что тимолола малеат не удаляется путем гемодиализа.
2. Симптоматическая брадикардия: необходимо ввести атропина сульфат от 0,25 до 2 мг внутривенно, чтобы вызвать вагусную блокаду. Если сохраняется брадикардия, следует осторожно ввести внутривенно изопреналина гидрохлорид. В устойчивых случаях следует рассмотреть применение кардиостимулятора.
3. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В устойчивых случаях целесообразно использование глюкагона.
4. Бронхоспазм: следует назначить изопреналина гидрохлорид. Можно рассмотреть сопутствующую терапию аминофиллином.
5. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать традиционную терапию гликозидами наперстянки, диуретиками и кислородом. В устойчивых случаях рекомендуется внутривенное введение аминофиллина.
При необходимости после этого можно применить глюкагон, который тоже является эффективным.
6. Блокада сердца: следует применить изопреналина гидрохлорид или кардиостимулятор.
Побочные реакции.
Во время клинических исследований тимолола сообщалось о побочных реакциях, приведенных ниже, которые классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции по частоте возникновения указанные в порядке уменьшения их тяжести.
Системы органов
Побочные реакции (согласно MedDRA(версия 15.1))
Нарушение психики
Редко: депрессия
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль
Редко: церебральная ишемия, головокружение, мигрень
Со стороны органов зрения
Часто: нечеткость зрения, боль в глазах, раздражение глаз, дискомфорт в глазах, покраснение глаз
Нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, кератит, ирит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, светобоязнь, сухость глаз, повышенное слезотечение, выделения из глаз, зуд глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, конъюнктивальная гиперемия.
Редко: увеит, диплопия, астенопия, экзема век, эритема век, зуд век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы
Со стороны сердца
Нечасто: брадикардия
Редко: инфаркт миокарда
Со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия
Редко: повышение артериального давления, периферические отеки, похолодание конечностей
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: астма, бронхит, диспноэ
Редко: хроническое обструктивное заболевание легких, бронхоспазм, кашель, стридорозное дыхание, заложенность носа
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: изменение вкусовых ощущений
Редко: расстройства пищеварения, неприятные ощущения в области живота, сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: отек лица, покраснение
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: утомляемость
Редко: общая слабость, дискомфорт в области грудной клетки
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями при клинических исследованиях тимолола были покраснение и раздражение глаз, возникавшие примерно у 5 % и 2 % пациентов соответственно.
Дополнительные побочные реакции, идентифицированы в период послерегистрационного наблюдения, были следующие. Исходя из существующих данных, нельзя оценить частоту их возникновения.
В рамках каждого класса систем-органов, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Системы органов
Побочные реакции (согласно MedDRA(версия 15.1))
Со стороны иммунной системы
ангионевротический отек, повышенная чувствительность
Со стороны обмена веществ и питания
гипогликемия
Нарушение психики
бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы
инсульт, потеря сознания, парестезия
Со стороны органов зрения
отслойка сосудистой оболочки (после трабекулотомии), опущение век
Со стороны сердца
остановка сердца, атриовентрикулярная блокада (полная, неполная или ухудшение течения), застойная сердечная недостаточность (ухудшение течения), аритмия, ускоренное сердцебиение
Со стороны сосудов
болезнь Рейно
Со стороны желудочно-кишечного тракта
рвота, диарея, тошнота
Со стороны кожи и подкожных тканей
крапивница, псориаз, высыпания, выпадение волос
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
артропатия
Со стороны половых органов и молочной железы
половая дисфункция
Описание определенных побочных реакций
Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к таким же нежелательным эффектам, наблюдаемых при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Офтимол:
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограниченные и генерализированные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Со стороны психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.
Со стороны нервной системы: потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении gravis, головокружение, парестезия и головная боль.
Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, нечеткость зрения и отслойка сосудистой оболочки после трабекулотомии (см. раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, опущение век, диплопия, нарушения зрения, включая изменения рефракции (у некоторых из-за прекращения терапии с применением миотических средств).
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: гипотензия, болезнь Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (особенно у пациентов с заболеваниями бронхов и легких в анамнезе), диспноэ, кашель, дыхательная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, расстройства пищеварения, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожные высыпания.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Со стороны половых органов и молочных желез: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость/утомляемость.
Сообщалось о следующих побочных реакциях в случае системной терапии с применением тимолола: боли в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, повышенная потливость, эксфолиативный дерматит, сонливость, затрудненное мочеиспускание, гипергликемия, неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Пейрони.
Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
| Особенности | |
| ATC – классификация: | S01ED |
| Рецептурное: | Рецепт |
| Срок годности: | 01.01.2050 0:00:00 |
| Форма выпуска: | капли |
| Номер регистрации: | UA/4314/01/02 |
| Штрих код: | 4 823 002 217 728 |
| Свойства: | Блокатори бета-адренорецепторів |
Отзывы
Нет отзывов
Написать отзыв
