ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЕРТИЛ
(AMERTIL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цетиризин: дигiдрохлорид (±)-2’-[4-[(4’-хлорфеніл)-феніл метил]-1-піперазиніл]-етоксі]-ацетатної кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці, з гладкою рівною поверхнею, без плям і вищерблень;
склад: 1 таблетка містить 10 мг цетиризину дигідро хлориду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат, титану діоксид, гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цетиризин належить до групи антигістаміннихпрепаратів другого покоління, що є cелективними антагоністами периферичних H1-гіста міновихрецепторів. За хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину, щоє його основним метаболітом. Молекула цетиризину, на відміну від гідроксизину, має більшу полярність і міцніше зв’язується з білками плазми крові. Завдяки цьому препарат майже не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а це в своючергу пояснює майже повну відсутність пригнічу вального впливу на центральну нервову систему в порівнянні з антигістамінними препаратами першого покоління. Завдяки такій селективності не блокує холінергічні й серотонінергічні 5HT2, допамінергічні D2, адренергічні a1 і мускаринові рецептори.
Дія цетиризину відбувається двофазово. На початковій стадії алергічної реакції препарат зменшує кількість ендо- і екзогенногогістаміну в безпосередній близькості до периферичних H1-гіста міновихрецепторів, таким чином пригнічуючи розвиток еритеми. В наступній фазі – гальмує міграцію еозинофільних гранулоцитів до вогнища запалення і зменшує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Цетиризин, зменшуючи над реактивністьбронхів, запобігає їх спазмуванню, зумовленому гістаміном. Значно знижує проникність судин слизових оболонок, у тому числі слизової оболонки носа. Пригнічує розвиток шкірних алергічних реакцій, спричинених антигенами трав, фактором 48/80, а також дією нейропептидів типу VIP і субстанції P. В осіб затопією пригнічує утворення простагландину D2, який відповідає за утворення алергічних запальних вогнищ.
Фармакокінетика
Всмоктування
При пероральному застосуванні цетиризин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається приблизно через 60 хв. після введення і зберігається майже 24 год. Застосування препарату під час або відразу після їди може дещо уповільнити швидкість всмоктування діючої речовини, але це не впливає на повноту абсорбції.
Розподіл
Всмоктування і розподіл цетиризинууповільнюється при прийомі препарату на ніч, що зумовлює подовження часу йогодії. Ступінь зв’язування з білками плазми становить майже 93%. Об’єм розподілу в стані рівноваги при одноразовому прийомі в дозі 10 мг цетиризину становить 0,56-0,8 л/кг. З огляду на значно утруднене проникнення цетиризину у спинномозкову рідину, його концентрація в тканинах ЦНС набагато нижча, ніж укрові.
Метаболізм
Цетиризин частково метаболізується в організмі. Одним із виявлених метаболітів є його деалкіловане похідне.
Елімінація (виведення)
Нирковий кліренс цетиризину у дорослих при нормальній функції нирок становить 7мл/хв, а у дітей дещо вищий і досягає значення 0,06 - 0,07 л/год/1 кг маси тіла. Період напів виведення у дорослих становить приблизно 8 год., у дітей – майже 7 год.
В осіб похилого віку період напів виведення препарату може подовжуватись навіть на 50%, а у хворих з нирковою недостатністю щебільше, що пов’язано із зниженням кліренсу креатині ну та збільшенням часу досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі. Так, при помірно вираженій нирковій недостатності нирковий кліренс препарату становить 1,5 мл/хв. Недостатність печінки незначною мірою подовжує період напів виведення препарату. Гемодіаліз не є ефективним методом елімінації цетиризину.
При систематичному застосуванні цетиризину стан рівноваги досягається через 3 дні, при цьому значення кліренсу препарату не змінюється. Тривалий прийом цетиризину не впливає на спосіб і швидкість виведення інших препаратів. Теофілін може незначною мірою зменшити кліренс цетиризину.
В середньому 60% одноразово прийнятої дози 10 мг препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом першої доби, ще 10% - протягом наступних 4 днів. Лише 10% виводяться з жовчю протягом 5днів.
Показання для застосування.
Для симптоматичного лікування алергічних захворювань:
хронічний (цілорічний) алергічний риніт;
сезонний алергічний риніт;
алергічний кон’юнктивіт;
хронічна ідіопатична кропив’янка;
алергічний дерматит.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям старше 12 років рекомендовано приймати по 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) на добу, найкраще ввечері. Дітям віком від 6 до 12 років дозу препарату встановлюють залежно від маситіла: якщо маса тіла дитини становить більше 30 кг, то препарат призначають удозі 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. Уразі, коли маса тіла дитини становить менше 30 кг, препарат застосовують у дозі 5 мг (1/2 таблетки, вкритої оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. Особам, особливо чутливим до дії препарату, а також дітям, рекомендовану дозу можна розподілити на два прийоми кожні 12 год.
Тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.
Побічна дія.
У поодиноких випадках можливі транзиторні побічні ефекти, зокрема головний біль, запаморочення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіо невротичний набряк.
В окремих пацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості тапрояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення активності трансаміназ). Ціявища зникають після відміни препарату.
Протипоказання.
АмертИл не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до цетиризину або інших компонентів препарату; при тяжких формах нефропатії; в період вагітності і лактації; дітям віком до 6 років.
Передозування.
Перевищення рекомендованих доз у декілька разів не спричинює виникнення специфічних симптомів токсичної дії (досліди на тваринах ізфармакокінетичним профілем, подібним до людського показали, що доза LD50, щонайменше в 500 разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу). Симптомом передозування у дорослих може бути сонливість. Передозування у дітей можепроявлятись збудженням. Специфічного антидоту не має. Лікування –симптоматичне. У разі підозри на отруєння цетиризином слід якнайшвидше викликати блювання і провести промивання шлунка.
Особливості застосування.
Під час застосування АмертИлу не слід вживати алкоголь. В осіб похилого віку виведення препарату уповільнене, тому інтервал між прийомами окремих доз слід збільшити. Доза препарату для пацієнтів знирковою недостатністю повинна бути зменшена вдвічі.
Прийом препарату необхідно припинити за декілька днів до планового проведення шкірних алергічних тестів. Цетиризин не впливає на результати інших клінічних тестів та лабораторних показників.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами ірухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Враховуючи можливість появи побічних ефектів (сонливості), що спричиняє зниження психомоторної активності, при застосуванніАмертИлу слід утримуватися від керування транспортними засобами та не працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невідомо про клінічно значущу взаємодіюцетиризину з еритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом, псевдо ефедрином, феназином. Теофілін у дозі 400 мг/добу може спричинювати незначне уповільнення кліренсу цетиризину. Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що невідома. Однак необхідно дотримуватись особливої обережності при одночасному застосуванні разом із снодійними і седативними засобами, а також алкоголем. Застосування цетиризину одночасно із лікарськими засобами, що мають ото токсичну дію, наприклад, гентаміцином, може маскувати такі симптоми ото токсичності якшум у вухах, запаморочення.
Умовита термін зберігання.
Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при температурі не вищій за 25°С. Термін придатності – 3 роки.
для медичного застосування препарату
АМЕРТИЛ
(AMERTIL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цетиризин: дигiдрохлорид (±)-2’-[4-[(4’-хлорфеніл)-феніл метил]-1-піперазиніл]-етоксі]-ацетатної кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці, з гладкою рівною поверхнею, без плям і вищерблень;
склад: 1 таблетка містить 10 мг цетиризину дигідро хлориду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат, титану діоксид, гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цетиризин належить до групи антигістаміннихпрепаратів другого покоління, що є cелективними антагоністами периферичних H1-гіста міновихрецепторів. За хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину, щоє його основним метаболітом. Молекула цетиризину, на відміну від гідроксизину, має більшу полярність і міцніше зв’язується з білками плазми крові. Завдяки цьому препарат майже не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а це в своючергу пояснює майже повну відсутність пригнічу вального впливу на центральну нервову систему в порівнянні з антигістамінними препаратами першого покоління. Завдяки такій селективності не блокує холінергічні й серотонінергічні 5HT2, допамінергічні D2, адренергічні a1 і мускаринові рецептори.
Дія цетиризину відбувається двофазово. На початковій стадії алергічної реакції препарат зменшує кількість ендо- і екзогенногогістаміну в безпосередній близькості до периферичних H1-гіста міновихрецепторів, таким чином пригнічуючи розвиток еритеми. В наступній фазі – гальмує міграцію еозинофільних гранулоцитів до вогнища запалення і зменшує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Цетиризин, зменшуючи над реактивністьбронхів, запобігає їх спазмуванню, зумовленому гістаміном. Значно знижує проникність судин слизових оболонок, у тому числі слизової оболонки носа. Пригнічує розвиток шкірних алергічних реакцій, спричинених антигенами трав, фактором 48/80, а також дією нейропептидів типу VIP і субстанції P. В осіб затопією пригнічує утворення простагландину D2, який відповідає за утворення алергічних запальних вогнищ.
Фармакокінетика
Всмоктування
При пероральному застосуванні цетиризин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається приблизно через 60 хв. після введення і зберігається майже 24 год. Застосування препарату під час або відразу після їди може дещо уповільнити швидкість всмоктування діючої речовини, але це не впливає на повноту абсорбції.
Розподіл
Всмоктування і розподіл цетиризинууповільнюється при прийомі препарату на ніч, що зумовлює подовження часу йогодії. Ступінь зв’язування з білками плазми становить майже 93%. Об’єм розподілу в стані рівноваги при одноразовому прийомі в дозі 10 мг цетиризину становить 0,56-0,8 л/кг. З огляду на значно утруднене проникнення цетиризину у спинномозкову рідину, його концентрація в тканинах ЦНС набагато нижча, ніж укрові.
Метаболізм
Цетиризин частково метаболізується в організмі. Одним із виявлених метаболітів є його деалкіловане похідне.
Елімінація (виведення)
Нирковий кліренс цетиризину у дорослих при нормальній функції нирок становить 7мл/хв, а у дітей дещо вищий і досягає значення 0,06 - 0,07 л/год/1 кг маси тіла. Період напів виведення у дорослих становить приблизно 8 год., у дітей – майже 7 год.
В осіб похилого віку період напів виведення препарату може подовжуватись навіть на 50%, а у хворих з нирковою недостатністю щебільше, що пов’язано із зниженням кліренсу креатині ну та збільшенням часу досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі. Так, при помірно вираженій нирковій недостатності нирковий кліренс препарату становить 1,5 мл/хв. Недостатність печінки незначною мірою подовжує період напів виведення препарату. Гемодіаліз не є ефективним методом елімінації цетиризину.
При систематичному застосуванні цетиризину стан рівноваги досягається через 3 дні, при цьому значення кліренсу препарату не змінюється. Тривалий прийом цетиризину не впливає на спосіб і швидкість виведення інших препаратів. Теофілін може незначною мірою зменшити кліренс цетиризину.
В середньому 60% одноразово прийнятої дози 10 мг препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом першої доби, ще 10% - протягом наступних 4 днів. Лише 10% виводяться з жовчю протягом 5днів.
Показання для застосування.
Для симптоматичного лікування алергічних захворювань:
хронічний (цілорічний) алергічний риніт;
сезонний алергічний риніт;
алергічний кон’юнктивіт;
хронічна ідіопатична кропив’янка;
алергічний дерматит.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям старше 12 років рекомендовано приймати по 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) на добу, найкраще ввечері. Дітям віком від 6 до 12 років дозу препарату встановлюють залежно від маситіла: якщо маса тіла дитини становить більше 30 кг, то препарат призначають удозі 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. Уразі, коли маса тіла дитини становить менше 30 кг, препарат застосовують у дозі 5 мг (1/2 таблетки, вкритої оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. Особам, особливо чутливим до дії препарату, а також дітям, рекомендовану дозу можна розподілити на два прийоми кожні 12 год.
Тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.
Побічна дія.
У поодиноких випадках можливі транзиторні побічні ефекти, зокрема головний біль, запаморочення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіо невротичний набряк.
В окремих пацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості тапрояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення активності трансаміназ). Ціявища зникають після відміни препарату.
Протипоказання.
АмертИл не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до цетиризину або інших компонентів препарату; при тяжких формах нефропатії; в період вагітності і лактації; дітям віком до 6 років.
Передозування.
Перевищення рекомендованих доз у декілька разів не спричинює виникнення специфічних симптомів токсичної дії (досліди на тваринах ізфармакокінетичним профілем, подібним до людського показали, що доза LD50, щонайменше в 500 разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу). Симптомом передозування у дорослих може бути сонливість. Передозування у дітей можепроявлятись збудженням. Специфічного антидоту не має. Лікування –симптоматичне. У разі підозри на отруєння цетиризином слід якнайшвидше викликати блювання і провести промивання шлунка.
Особливості застосування.
Під час застосування АмертИлу не слід вживати алкоголь. В осіб похилого віку виведення препарату уповільнене, тому інтервал між прийомами окремих доз слід збільшити. Доза препарату для пацієнтів знирковою недостатністю повинна бути зменшена вдвічі.
Прийом препарату необхідно припинити за декілька днів до планового проведення шкірних алергічних тестів. Цетиризин не впливає на результати інших клінічних тестів та лабораторних показників.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами ірухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Враховуючи можливість появи побічних ефектів (сонливості), що спричиняє зниження психомоторної активності, при застосуванніАмертИлу слід утримуватися від керування транспортними засобами та не працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невідомо про клінічно значущу взаємодіюцетиризину з еритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом, псевдо ефедрином, феназином. Теофілін у дозі 400 мг/добу може спричинювати незначне уповільнення кліренсу цетиризину. Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що невідома. Однак необхідно дотримуватись особливої обережності при одночасному застосуванні разом із снодійними і седативними засобами, а також алкоголем. Застосування цетиризину одночасно із лікарськими засобами, що мають ото токсичну дію, наприклад, гентаміцином, може маскувати такі симптоми ото токсичності якшум у вухах, запаморочення.
Умовита термін зберігання.
Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при температурі не вищій за 25°С. Термін придатності – 3 роки.
| Особливості |
Відгуки
Немає відгуків
Написати відгук
