БЕТАСПАН® раствор д/ин., 4 мг/мл по 1 мл в амп. №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАСПАН

(BETASPAN)

Склад:

діюча речовина: betamethasone;

1 мл розчину містить бетаметазону натрію фосфату в перерахуванні на бетаметазон 100 % речовину 4 мг;

допоміжні речовини: динатрію фосфату дигідрат, динатрію едетат, натрію мета бісульфіт, фенол зріджений, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Глюкокортикостероїди для системного застосування.

Код АТС Н 02А В 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Як супутня терапія захворювань і синдромів, які потребують швидкого та вираженого терапевтичного ефекту.

Ендокринні захворювання:

гостра адреналова недостатність, недостатність кори надниркових залоз (первинна та вторинна), передопераційна підтримуюча терапія при відомій адреналовій недостатності (чи при підозрі на неї), враховуючи травми та супутні захворювання, двобічна адреналектомія, вроджена адреналова гіперплазія;

шок (анафілактичний, ендотоксичний, гемодинамічний, опіковий, операційний, травматичний) з підозрою на адренокортикальну недостатність;

негнійний тиреоїдит (гострий, хронічний) та тиреотоксичний криз, гіперкальціємія внаслідок злоякісних новоутворень.

Захворювання кістково-м'язової системи (для короткочасного лікування):

запальні ураження суглобів та м'яких тканин, у тому числі навколо суглобових (артрит: ревматоїдний, псоріатичний, гострий подагричний, остеоартрит, анкілозивний спондилоартрит; гострий та під гострий бурсит, гостра ревматична гарячка, фіброзит, гострий неспецифічний тендосиновіїт, епікондиліт, кісти апоневрозів та сухожилля, міозит та мозолі).

Колагенози: системний червоний вовчак, гострий ревмокардит, склеродермія, дерматоміозити.

Дерматологічні захворювання: пемфігус, герпетиформний бульозний дерматит, тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), дерматит (простий, ексфоліативний), псоріаз (тяжка форма), дерматомікоз, алергічна екзема (хронічний дерматит), тяжкий хронічний себорейний дерматит. Показаний для застосування в місцях ураження при колоїдах, обмежених ділянках гіпертрофії, плоскому лишаї (інфільтрація та запалення), псоріатичній бляшці, кільцеподібній гранульомі, хронічному плоскому лишаї (нейродерміт), при дискоїдному червоному вовчаку, інсуліновій ліподистрофії, гніздовій алопеції.

Респіраторні захворювання: симптоматичний саркоїдоз, бериліоз, синдром Лефлера (некупіруваний синдром), аспірацій на пневмонія, туберкульоз легень (десимінований, фульмінантний на фоні протитуберкульозної терапії).

Алергічні захворювання та стани, що не піддаються традиційному лікуванню (бронхіальна астма, астматичний статус, сезонні або цілорічні риніти, поліпи носа, медикаментозна алергія, набряк Квінке, сироваткова хвороба, атопічний дерматит (нейродерміт).

Гематологічні захворювання: ауто імунна гемолітична тромбоцит опенія, еритробластопенія (RBC-анемія), гіпопластична еритроїдна анемія, ідіопатична та вторинна тромбоцит опенія у дорослих, транс фузійні реакції.

Офтальмологічні захворювання: тяжкий перебіг запальних та алергічних захворювань очей: ірит, іридоцикліт, хоріоретиніт, кератит, дифузний задній увеїт та хоріоїдит, виразки рогівки (алергічні, маргінальні), герпетичні ураження очей, алергічний кон'юнктивіт, неврит зорового нерва, симпатоофтальмія, запалення переднього сегмента.

Інші захворювання: набряк мозку, при реакції відторгнення ниркового алотрансплантата; до пологова профілактика дистрес-синдрому у недоношених новонароджених;

шлунково-кишкові захворювання: неспецифічний виразковий коліт;

онкологічні захворювання: паліативна терапія лейкемії та лімфом у дорослих, гостра лейкемія у дітей;

набряки: для збільшення діурезу або ремісії протеїнурії при нефротичному синдромі ідіопатичного типу без уремії або при системному червоному вовчаку;

туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або її загрозою на фоні специфічної протитуберкульозної терапії, трихінельоз (з неврологічними та міокардіальним ураженням).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бетаметазону та/або до інших компонентів препарату, в тому числі до інших глюкокортикоїдів. Системні мікози.

Спосіб застосування та дози. Бетаспан рекомендується вводити внутрішньом'язово або внутрішньо венно (струминно повільно, краплинно), у вогнище ураження, а також у м'які тканини.

Спосіб введення та режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості та характеру захворювання.

Початкову дозу слід коригувати індивідуально до отримання задовільного клінічного ефекту, після чого дозу поступово зменшують через певні інтервали до досягнення найменшої дози, що дозволяє підтримувати необхідний клінічний результат. При прогнозуванні або виникненні стресової ситуації дозу препарату слід підвищити до, під час та після закінчення цього періоду. Якщо клінічний результат не досягається через певний проміжок часу, препарат слід відмінити і переглянути призначену терапію.

Початкова доза для дорослих становить 8 мг бетаметазону на добу.

Середня початкова внутрішньом'язова доза бетаметазону для дітей становить 20-125 мкг/кг маси тіла на добу.

Бетаспан вводять внутрішньо венно краплинно з ізотонічним розчином натрію хлориду, глюкози та додають Бетаспан до ін фузійного розчину під час введення. Невикористаний розчин може зберігатися у холодильнику протягом доби.

Дітям при внутрішньо венному введенні застосовують такі дози бетаметазону: немовлятам (віком до 1 року) - 1 мг; дітям віком 1-5 років – 2 мг; 6-12 років – 4 мг (1 мл) протягом доби вводять 3-4 рази залежно від стану та реакції пацієнта.

При набряку головного мозку: вводять 2 – 4 мг бетаметазону.

У стані коми середня разова доза становить 0,5 - 1 мл розчину (2 – 4 мг) 4 рази на добу.

При реакції відторгнення ниркового алотрансплантата препарат вводять внутрішньо венно краплинно, початкова доза Бетаспану становить 60 мг протягом перших 24 годин. Можливі невеликі індивідуальні зміни дози.

Для профілактики транс фузійних ускладнень вводять 1 - 2 мл препарату (4 – 8 мг) внутрішньо венно (безпосередньо перед переливанням крові); не можна додавати препарат до крові, яку переливають. При повторних переливаннях крові сумарна доза препарату може досягати 4 разові дози, які за необхідності вводять протягом 24 годин.

До пологова профілактика респіраторного дистрес-синдрому. При стимуляції пологової діяльності до 32 тижнів вагітності або при неминучості передчасних пологів до 32 тижнів вагітності внаслідок акушерських ускладнень рекомендується протягом 24 – 48 годин до очікуваного моменту пологів вводити внутрішньом’язово по 1 - 1,5 мл (4 – 6 мг) препарату кожні 12 годин (2 – 4 дози). Лікування необхідно розпочати за 24 години (краще - за 48 - 72 години) до пологів.

Препарат можна застосовувати і з профілактичною метою, якщо в навколоплідних водах знижено відношення лецитин/сфінгомієлін. При визначенні дози у подібних випадках слід керуватися зазначеними вище рекомендаціями, у тому числі щодо термінів введення препарату перед пологами.

При м’язово-скелетних ураженнях, захворюваннях м’яких тканин препарат вводять залежно від локалізації у наступних дозах:

Місце ураження Розчин Бетаспану, мл
(бетаметазон, мг)
великі суглоби
(кульшовий суглоб) 0,5-1 мл (2,0 - 4,0 мг)
дрібні суглоби 0,2-0,5 мл (0,8 - 2,0 мг)
синовіальна сумка 0,5-0,75 мл (2,0 - 3,0 мг)
сухожильна піхва 0,1-0,25 мл (0,4 - 1,0 мг)
мозоль 0,1-0,25 мл (0,4 - 1,0 мг)
м’які тканини 0,5-1,5 мл (2,0 - 6,0 мг)

Субкон'юнктивально вводять при офтальмологічних захворюваннях, як правило, 0,5 мл Бетаспану (2 мг бетаметазону).

Побічні реакції. Частота розвитку і вираженість побічних явищ (як і в усіх глюкокортикоїдів) залежить від дози та тривалості терапії. Звичайно ці явища зворотні або мінімізуються шляхом зменшення дози, що є перевагою перед відміною препарату.

З боку нервової системи та психічні розлади: запаморочення, головний біль, психоемоційна нестабільність, ейфорія, депресія, психотичні реакції, зміни особистості, дратівливість, безсоння, судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску з набряком дисків зорових нервів.

Офтальмологічні: при довго тривалому застосуванні - субкапсулярна задня катаракта, глаукома, екзофтальм.

З боку ендокринної системи: вторинна адренокортикальна та гіпофізарна недостатність (особливо під час стресу – травм, хірургічного втручання, захворювань), знижена толерантність до вуглеводів, маніфестація латентного діабету, збільшена потреба в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних засобах, порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдного синдрому, пригнічення росту плода або росту дітей.

З боку обміну речовин: від’ємний азотистий баланс (у зв’язку з білковим катаболізмом), набряки, гіпернатріємія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, гіпокаліємії.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, кортикостероїд на міопатія, зменшення м’язової маси, посилення симптомів міастенії, остеопороз (дуже рідко - компресійні переломи хребців, асептичний некроз голівок стегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток), розриви сухожилок, суглобова нестабільність (через повторні внутрішньо суглобові ін’єкції); у поодиноких випадках - артропатія за типом Шарко.

З боку травної системи: гикавка, " стероїдна" виразка шлунка та дванадцяти палої кишки з можливою наступною перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт.

Шкірні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії та екхімози, атрофія, еритема обличчя, підвищена пітливість, пригнічені реакції на шкірні тести, гіпер- або гіпопігментація.

Місцеві реакції: атрофія шкіри та підшкірної клітковини; у поодиноких випадках - постін’єкційне запалення (після внутрішньо суглобового введення).

Алергічні реакції: анафілактична або гіперчутлива реакція на введення препарату, алергічний дерматит, кропив’янка, ангіо невротичний набряк.

Інші: у поодиноких випадках – порушення зору (пов’язане із введенням у місця ураження: ділянку обличчя та голови), стерильні абсцеси.

Передозування. Гостре передозування кортикостероїдів, включаючи бетаметазон, не передбачає розвиток життєво небезпечних станів. Надмірне застосування кортикостероїдів не призводить до виникнення побічних ефектів за умови відсутності таких станів, як діабет, глаукома, активна пептична виразка, та якщо пацієнт не приймає препарати дигіталісу, кумаринові антикоагулянти та калій вивідні діуретики.

Лікування. Симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, тому Бетаспан слід застосовувати в цей період тільки у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Питання про доцільність до пологової профілактики дистрес-синдрому після 32 тижня вагітності остаточно не вивчене. Тому лікарям слід оцінювати співвідношення користь/ризик для матері та плода при застосуванні кортикостероїдів після 32 тижня вагітності. Кортикостероїди не призначають для лікування дистрес-синдрому після народження дитини.

Препарат не можна вводити жінкам, які мають ураження плаценти, а також жінкам із пре еклампсією або еклампсією.

Препарат надходить у грудне молоко, тому в період лікування Бетаспаном годування груддю необхідно припинити.

Новонароджені, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні бути обстежені для виявлення ознак адренокортикальної недостатності та (що спостерігається дуже рідко) вродженої катаракти.

Жінки, які отримували кортикостероїди під час вагітності, повинні бути під особливим наглядом під час та після пологів у зв’язку з можливістю виникнення адренокортикальної недостатності (внаслідок стресу під час пологів).

Діти. При довго тривалому лікуванні дітей необхідно спостерігати за їх ростом і розвитком (зважаючи на можливість пригнічення росту та ендогенної продукції кортикостероїдів).

Особливі заходи безпеки. При введенні препарату потрібно сурово дотримуватися стерильних умов.

Ін’єкції потрібно вводити глибоко тільки у великі м’язи для уникнення місцевої атрофії тканини.

Препарат має в своєму складі натрій бісульфат, що може спричиняти розвиток алергічних реакцій в осіб з підвищеною чутливістю.

При введенні в м’які тканини, у місця ураження та внутрішньо суглобово можливе виникнення як місцевих, так і системних ефектів кортикостероїдів.

Потрібно уникати ін’єкцій в інфікований суглоб (для виключення септичного процесу досліджують внутрішньо суглобову рідину).

Кортикостероїди не слід вводити у нестабільні суглоби, ділянки запалення та між хребцеві простори, безпосередньо в сухожилля. Повторні ін’єкції у суглоби при остеоартриті можуть збільшувати деструкцію суглоба.

Особливості застосування. З обережністю призначають особам, які мають в анамнезі алергічні реакції на лікарські засоби.

Бетаспан для ін'єкцій слід обережно призначати внутрішньом'язово хворим, які страждають на ідіопатичну тромбоцит опенічну пурпуру.

При довго тривалому застосуванні кортикостероїдної терапії перед переходом з парентерального до перорального застосування слід врахувати всі потенційні переваги та ризик.

Можливі зміни режиму дозування згідно з перебігом захворювання (ремісія або загострення), реакції пацієнта на терапію, негативні зміни емоційного та фізичного стану пацієнта (тяжка інфекція, хірургічне втручання, травма).

Після закінчення тривалого або інтенсивного курсу лікування глюкокортикостероїдами потрібен постійний контроль за станом пацієнта протягом року.

Не можна застосовувати для лікування гіаліново-мембранної хвороби новонароджених, вводити у нестабільні суглоби, інфіковані зони та між хребцеві простори.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекцій, крім того, знижується резистентність організму та здатність локалізувати інфекцію.

Застосування середніх і великих доз кортикостероїдів може спричинити підвищення артеріального тиску, затримку натрію хлориду та води, а також підвищення екскреції калію з організму, що може проявлятися набряками та відхиленнями у роботі серця. В таких випадках рекомендується дієта з обмеженням вживання кухонної солі та додатково прийом препаратів, що містять калій. Ці ефекти менш ймовірні при застосуванні синтетичних похідних (але не у великих дозах).

З обережність слід приймати ацетил саліцилову кислоту в комбінації з Бетаспаном при гіпопротромбінемії у зв’язку з можливістю збільшення кровотечі.

Тривале застосування Бетаспану може призвести до розвитку катаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва та може сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної).

Пацієнти, які отримують кортикостероїди (переважно високі дози), не підлягають вакцинації (небезпека розвитку неврологічних ускладнень і зниження імунної відповіді). Однак імунізація можлива у пацієнтів, які отримують кортикостероїди як замісну терапію (хвороба Аддисона).

Пацієнти, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, повинні уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо для дітей).

При активному туберкульозі препарат застосовують тільки одночасно з протитуберкульозною терапією. Хворі на латентний туберкульоз, які отримують кортикостероїди, повинні знаходитись під наглядом лікаря і отримувати хіміопрофілактику.

Дія препарату посилюється в осіб із гіпотиреозом і цирозом печінки.

При прогнозуванні або виникненні стресової ситуації доза препарату повинна бути підвищена до, під час та після закінчення цього періоду. При кортикостероїд ній терапії можливе виникнення психічних порушень: агравація існуючої емоційної нестабільності, психотичних тенденцій.

Через можливу перфорацію рогівки, з обережністю слід призначати при очному герпесі.

Препарат слід застосовувати з обережністю при неспецифічному виразковому коліті із загрозою перфорації, абсцесах чи інших гнійних інфекціях, дивертикулі ті, свіжому кишковому анастамозі, пептичній виразці (активній чи латентній) нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі, міастенії гравіс. У деяких випадках кортикостероїди можуть знижувати кількість та рухливість сперматозоїдів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з потенційно небезпечними механізмами, оскільки при застосуванні препарату можливе зниження концентрації уваги, запаморочення та психоемоційна нестабільність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може прискорити метаболізм кортикостероїдів, що призведе до послаблення терапевтичного ефекту.

Надмірний ефект від застосування кортикостероїдів може спостерігатися у хворих, які отримують кортикостероїди та естрогени.

Одночасне застосування кортикостероїдів і діуретиків, що виводять іони калію, може спричинити гіпокаліємію.

Комбіноване застосування кортикостероїдів із серцевими глікозидами може збільшити ймовірність виникнення аритмій або посилити токсичність глікозидів.

Кортикостероїди можуть посилювати виведення іонів калію, спричинене амфотерицином Б. Одночасне застосування кортикостероїдів з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до посилення або послаблення дії антикоагулянтів, що, можливо, буде вимагати коригування дози.

Сумісна дія не стероїдних протизапальних засобів або алкоголю з глюкокортикостероїдами може призвести до збільшення частоти проявів або тяжкості перебігу виразок шлунково-кишкового тракту.

При застосуванні кортикостероїдів може знижуватися концентрація саліцилатів у крові.

При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабет може бути потрібна корекція доз гіпоглікемічних засобів.

Лікування глюкокортикостероїдами може знизити реакцію на соматотропін.

Також підвищують ризик розвитку побічних явищ такі препарати: андрогени, естрогени, пероральні контрацептиви, стероїдні анаболіки (гірсутизм, вугровий висип); антипсихотичні засоби, імунодепресанти (підвищення ймовірності розвитку інфекцій, а також лімфом та інших лімфопроліферативних захворювань), букарбан, азатіоприн (катаракта); М-холіноблокатори, антигістамінні засоби, трициклічні антидепресанти, нітрати (підвищення внутрішньо очного тиску); ритордин (можливість розвитку набряку легень у вагітних).

Підвищує метаболізм ізоніазиду, мекселитену, що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Міотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози Бетаспану.

Бетаметазон, як і інші кортикостероїди, підвищує виведення кальцію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бетаметазон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат для системного застосування. Чинить виражену протизапальну, протиревматичну та проти алергічну дію при лікуванні захворювань, що відповідають на кортикостероїд ну терапію. Бетаметазон має високу глюкокортикостероїд ну активність і чинить слабку мінералокортикоїдну дію. Модифікує імунні реакції організму та спричиняє значні зміни обміну речовин.

Фармакокінетика.

Бетаметазон:

швидко абсорбується з місця ін’єкції;

практично повністю виводиться протягом доби;

максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину;

біотрансформується в печінці;

період напів виведення становить 300 хв та більше;

період напів виведення становить 36–54 години

У пацієнтів із захворюваннями печінки кліренс бетаметазону більш повільний. Зв’язування з білками плазми високе. Дослідження показали, що клінічна ефективність більше залежить від рівня незв’язаної фракції кортикостероїду, ніж від загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв’язку між рівнем кортикостероїду в плазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту. Легко долає плацентарний, гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, виділяється в грудне молоко. Виводиться нирками.


Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без механічних включень, з характерним запахом.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати.

Упаковка. По 1 мл в ампулі. По 1 або 5 ампул, вкладених у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Фармак».

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.