БИСЕПТОЛ суспензия ор., 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл во флак.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІСЕПТОЛ

(BISEPTOL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: co-trimoxazole;

основні фізико-хімічні властивості: біла або з легким кремовим відтінком суспензія із суничним запахом;

склад: 1 мл суспензії містить сульфаметоксазолу 40 мг, триметоприму 8 мг;

допоміжні речовини: кремофор RH-40, карбоксим етилцелюлозинатрієва сіль, алюмінію магнесилікат, кислота лимонна, натрію гідро фосфат, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, малтитол, натрію сахаринат (0,64мг), ароматизатор суничний, пропіленгліколь (25 мг), вода очищена .

Форма випуску.

Суспензія для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування; комбінація сульфаніламідів і триметопримута його похідних. Код АТС J 01 EE 01.
Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Хіміотерапевтичний засіб, який містить сульфаніламід іпохідне діамінопіримідину – триметоприм – у співвідношенні 5:1. Поєднання цихдвох препаратів дозволило забезпечити крім бактеріостатичної також бактерицидну активність.

Бісептол - препарат широкого спектра дії, рідко виникаютьштами бактерій, стійких до нього. Гальмує in vitro розвиток грам позитивних мікро організмів: стрептококів (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S.Viridans), стафілококів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis),Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides і грам негативних: більшість паличокEnterobacteriaceae (види Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis,Enterobacter, частина штамів Escherichia coli), частина штамів H. Influenzae,Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis,Neisseria gonorrhoeae, а також Pneumocystis carinii. Неефективний відносно палички туберкульозу, вірусів, більшості анаеробних мікро організмів і грибів.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо в терапевтичній дозі швидко і майже повністю всмоктується зверхнього відділу тонкого кишечнику, і через 60 хвилин виникає постійна ефективна концентрація в крові і тканинах, яка зберігається протягом близько 12годин. Обидва компоненти зв’язані з білками плазми – з триметопримом на 45%, аіз сульфаметоксазолом – на 60%. Проникає в тканини і рідини організму: втканину легенів, піднебінні мигдалики, ліквор, простату, нирки, ліквор внутрішнього вуха, виділення бронхів і піхви, а також виводиться з грудним молоком (може чинити небажаний вплив на новонароджених з недостатністюглюкозо-6-фосфатдегідрогенази) і проникає крізь плацентарний бар’єр. Максимальна концентрація в крові відмічається через 2 - 4 години. Біологічний період напівелімінації сульфаметоксазолу становить 9 - 11 годин, триметоприму –10 - 12 годин. Період напів виведення у дітей залежить від віку: до першого рокужиття – 7 - 8 годин, від 1 до 10 років життя – 5 - 6 годин. У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок період напів виведення збільшується. З організму людини виводиться із сечею: 20% сульфаметоксазолу і близько 60% триметоприму виводиться в незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

При гострих інфекціях дихальних шляхів, спричиненихStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Nocardia asteroides, а такожз лікувальною та профілактичною метою при запаленні легенів, спричиненомуPneumocystis carinii, при запаленні пазух носа, середнього вуха (Haemophilusinfluenzae, Streptococcus pneumoniaе), при інфекціях сечових шляхів і нирок (Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiellaspp., Enterobacter spp.), бактеріальні інфекції статевих органів (в тому числіпри пост гонорейному уретриті), спричинених кишковою паличкою, стафілококами і стрептококами, а також при інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених штамами сальмонели, шигели, Escherichia coli, при гнійних дерматитах (Staphylococcus aureus).
Спосіб застосування та дози.

Перорально.

Перед застосуванням збовтують до отримання однорідної суспензії.

5 мл суспензії містять 200 мг сульфаметоксазолу и 40 мгтриметоприму.

До флакона додається мірка з поділками.

Якщо лікар не призначить спеціального дозування, застосовують із розрахунку 4 – 6 мг триметоприму та 20 – 30 мгсульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу.

Звичайно:

дітям

3 - 6 місяців – 2,5 мл (120 мг) через 12 годин;

7 місяців - 3 роки – 2,5 - 5,0 мл (120 – 240 мг) через 12годин;

4 - 6 років – 5,0 - 10,0 мл (240 – 480 мг) через 12 годин;

7 - 12 років – 10,0 мл (480 мг) через 12 годин.

Максимальна добова доза для дітей - 6 мг триметоприму та 30мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла.

Дорослим і дітям від 12 років - 20 мл (960 мг) через 12годин.

При інфікуванні Pneumocystis carinii - 20 мг триметопримута 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу у рівних дозах кожні 6годин, протягом 14 - 21 доби.

Побічна дія.

Можуть виникнути розлади з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, відсутність апетиту, рідко – діарея), біль у животі, запалення слизової оболонки шлунка, шкірні алергічні реакції (в основному екзантема і кропив’янка, значно рідше – мультиформна еритема, шкірний свербіж, ексфоліативний дерматит, підвищена чутливість до світла), пропасниця, озноб. Можуть виникнути зміни в картині крові (тромбоцит опенія, нейтропенія, рідко –агранулоцтоз і мегалобластна анемія), рідко - паренхіматозний гепатит, оборотні розлади центральної нервової системи, головний біль і запаморочення, розлади сну, галюцинації, порушення функції нирок (кристалурія, гематурія, гіперкреатинінемія).

Рідко можливі випадки суттєвих небажаних ефектів від застосування сульфаніламідів: синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла, гострий некроз печінки, алергічний міокардит, панкреатит, запалення слизової ротової порожнини, асептичний менінгіт, депресія, апатія, біль суглобів ім’язів; дуже рідко - інфільтрація легенів, гіпоглікемія, поодинокі випадкипсевдомембранозного коліту, панкреатит, стоматит, глосит, артралгії, міалгії, фото сенсибілізація.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму таінших складових препарату. Вагітність і період грудного вигодовування. Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Тяжкі захворювання печінки і нирок (кліренс креатині ну < 15 мл/хв).

Не призначати препарат при виявленні агранулоцит озу, лейкопенії, мегалобластної анемії, гіпербілірубінемії у дітей.

Не давати недоношеним, новонародженим і грудним дітям до 3місяців.

Не рекомендується застосовувати при стрептококовій ангіні.

Передозування.

Гостре отруєння – нудота, блювання, коліки, головний біль і запаморочення, сонливість, втрата свідомості, висока температура тіла, розлади зору, депресія, дезорієнтація, гематурія і кристалурія. Порушення в картині крові та жовтуха є пізніми симптомами передозування.

Хронічна інтоксикація – застосування граничних доз і/або тривале лікування можуть бути причинами пригнічення функції кісткового мозку, яке виявляється тромбоцит опенією, лейкопенією, мегалобластною анемією.

Лікування: припинити застосування препарату, викликати блювання та зробити промивання шлунка; внутрішньо венне введення рідин, якщо діурез зменшений і нирки функціонують нормально. Гемодіаліз.

Проводять симптоматичне лікування.
Особливості застосування.

З особливою обережністю застосовувати при нирковій та печінковій недостатності

(рекомендується також зменшити дозу – 1/2 звичайної дози), підвищеній алергічній реакції, при недостатності фолієвої кислоти. З обережністю призначати хворим похилого віку.

В період лікування у разі появи шкірного висипу чи інших небажаних реакцій, препарат слід одразу відмінити.

Пацієнти повинні вживати достатню кількість води для запобігання кристалурії.

При більш тривалому лікуванні необхідно ретельно контролю вати картину крові.

При лікуванні препаратом необхідно уникати прямого сонячного опромінення.

Вагітність і лактація.

Препарат не рекомендується застосовувати в періоди вагітності та лактації.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

Слід поінформувати пацієнта про необхідність обмежити керування транспортними засобами, обслуговування рухомих машин або виконання інших робіт, які вимагають високої психофізичної активності, при виникненні головного болю і запаморочення, дезорієнтації, депресії, порушення зору.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Бісептол в комбінації з діуретиками, особливо групитіазидів, підвищує ймовірність тромбоцит опенії з геморагічним діатезом. Препарат може подовжувати протромбі новий час у тих, хто приймає антикоагулянти непрямої дії (наприклад варфарин). Гальмує біотрансформацію в печінці дифеніну (збільшує його період напівелімінації до 39%). Може також підвищувати концентрацію вільного метотрексату в плазмі крові (зменшується його зв’язуванняз білками крові). Підсилює дію антидіабетичних препаратів – похіднихсульфанілсечовини.

Фенілбутазон, саліцилати та індометацин можуть витискати сульфаніламіди зі з’єднань з білками плазми, збільшуючи їх концентрацію вкрові.

Барбітурати посилюють побічні ефекти.

Уротропін, аскорбінова кислота підвищують ризиккристалурії.

Бісептол може змінювати реакцію визначення креатині ну за допомогою лужного пікрату Яффе (підвищує рівень креатині ну приблизно на 10%).

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі 5-25°С у недоступному для дітей місці. Захищати від світла.

Термін придатності – 3 роки.

Після первинного розкриття флакона зберігати з щільно закритою кришкою протягом зазначеного терміну придатності.