ГЕМЦИТАБИН АМАКСА порошок для р-ра д/инф. по 1000 мг во флак. №1

Гемцитабин Амакса 200мг и 1000мг во флаконе №1

Гемцитабин Амакса считается одним из наиболее популярных противоопухолевых препаратов в современной медицине. Преимуществами препарата являются нетяжелая переносимость и возможность успешного комбинирования Гемцитабина с другими лекарствами против рака. Это и послужило тому, что он занимает достойное место в перечни цитостакивов, которые используются в терапии онкозаболеваний.

Принцип действия Гемцитабин Амакса
Цитотоксическое действие Гемцитабина Амакса базируется на подавлении течения физиологических процессов синтеза ДНК, чем блокирует ДНК–полимеразы. Стандартный режим применения Гемцитабина – внутривенная инфузия в течении 30 минут в дозе 1000мг/м2.

Гемцитабин назначают при раке:
•    мочевого пузыря;
•    поджелудочной железы;
•    немелкоклеточном раке легких;
•    яичников;
•    молочной железы.

Результаты использования препарата Гемцитабин
В течении последних лет роль Гемцитабина в терапии солидных опухолей значительно повысилась. В первую очередь положительные эффекты касаются применения этого препарата при раке поджелудочной железы, раке яичников и молочной железы. Кроме того, он наиболее активно борется с опухолями легкого (НМРЛ). При исследованиях 500 больных, уровень продолжительности жизни при использовании Гемцитабина составляет 7 месяцев. Спектр действия этого препарата расширяется и появляется возможность использовать Гемцитабин и при других онкозаболеваниях – рак головы, лимфомы, рак шейки матки. Подбор отдельной схемы терапии Гемцитабином для каждого больного, приведет к улучшению результатов при его использовании.

Гемцитабин побочные эффекты
В целом препарат переносится удовлетворительно, но побочные эффекты наблюдаются в некоторых сферах.
Лейкопения, анемия, тромбоцитопения – система кроветворения. Тошнота, рвота – система желудочно-кишечного тракта. Гематурия – мочевыделительная система.

Делать покупки в нашей интернет-аптеке легко и быстро. Цену Гемцитабин Амакса 1000мг и 200 мг Вы сможете уточнить в провизора, позвонив по телефону, указанному на сайте или заказав обратный звонок.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Гемцитабін Амакса

Gemcitabine Amaxa

Склад:

діюча речовина: гемцитабін;

1 флакон містить 200 мг або 1000 мг гемцитабіну (у вигляді гемцитабіну гідрохлориду);

1 мл відновленого розчину для інфузії містить 38 мг/мл гемцитабіну (у вигляді гідрохлориду);

допоміжні речовини: маніт (E 421); натрію ацетат, тригідрат (E 262); натрію гідроксид (E 524) (3,8 %).

Лікарська форма. Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинні лікарські засоби. Структурні аналоги піримідину. Код АТХ L01B C05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гемцитабін демонструє циклоспецифічність, здебільшого приводячи до загибелі клітин під час синтезу ДНК (S-фаза), а також блокуючи ріст клітин в G1/S-фазі циклу.

Гемцитабін (dFdC) зазнає внутрішньоклітинного метаболізму під дією нуклеозидкіназ з утворенням дифосфатних (dFdCDP) та трифосфатних (dFdCTP) нуклеозидів. Цитотоксичний ефект гемцитабіну зумовлений комбінованою дією дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів, що призводить до пригнічення синтезу ДНК. По-перше, дифосфатний нуклеозид пригнічує рибонуклеотидредуктазу, яка каталізує реакції утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК. Пригнічення цього ферменту з боку дифосфатнуклеозиду спричиняє зниження концентрацій дезоксинуклеотидів, у тому числі dCTP. По-друге, dFdCTP конкурує з dCTP  при побудові ДНК (самопотенціювання).

Таким чином, зменшення внутрішньоклітинної концентрації dCTP робить можливим приєднання трифосфатних нуклеозидів до ланцюга ДНК. Епсилон-ДНК-полімерази неспроможні усувати гемцитабін і відновлювати ланцюги ДНК, що синтезуються. Після приєднання внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну до ДНК, до ланцюгiв ДНК, які синтезуються, долучається один додатковий нуклеотид, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК (приховане закінчення ланцюга) і зaпрограмованої загибелі клітини, відомої як апоптоз.

Фармакокінетика.

Пікова концентрація у плазмі крові (дані отримано за 5 хвилин до завершення інфузії) становила від 3,2 до 45,5 мкг/мл. Концентрація у плазмі крові основного компонента після введення дози 1000 мг/м² впродовж 30 хвилин перевищувала 5 мкг/мл через приблизно 30 хвилин після завершення інфузії та перевищувала 0,4 мкг/мл ще через годину.

Розподіл.

Об’єм розподілу у центральній камері становить 12,4 л/м² у жінок і 17,5 л/м² у чоловіків (міжіндивідуальна варіабельність становить 91,9 %). Об’єм розподілу у периферичній крові дорівнював 47,4 л/м² і не залежав від статі.

Період напіввиведення – від 42 до 94 хвилин залежно від віку й статі пацієнта. При застосуванні препарату в рекомендованих дозах виведення гемцитабіну практично завершується через 5–11 годин після початку введення інфузії. При застосуванні гемцитабіну один раз на тиждень препарат не кумулюється.

Метаболізм.

Гемцитабін Амакса швидко метаболізується цитидиндезаміназою в печінці, нирках, крові та в інших тканинах. Внаслідок внутрішньоклітинного метаболізму гемцитабіну утворюються гемцитабін моно-, ди- і три фосфати (dFdCMP, dFdCDP і dFdCTP відповідно), при цьому активними вважаються dFdCDP і dFdCTP. Ці внутрішньоклітинні метаболіти не виявляються у плазмі крові або сечі. Основний метаболіт – 2’-дезокси-2’,2’-дифторуридин(dFdU) – неактивний і виявляється в плазмі і сечі.

Виведення.

Системний кліренс варіюється у діапазоні від 29,2 л/г/м² до 92,2 л/г/м² залежно від статі та віку пацієнта (міжіндивідуальна варіабельність становить 52,2 %). Кліренс приблизно на 25 % нижчий у жінок, ніж у чоловіків. Хоча кліренс є досить високим, він знижується з віком як у чоловіків, так і у жінок. У разі застосування рекомендованої дози 1 000 мг/м² шляхом 30-хвилинної інфузії низький кліренс у жінок і чоловіків не є приводом для зменшення дози гемцитабіну.

Виведення з сечею: у незміненому вигляді виділяється менше 10 % препарату. Нирковий кліренс 2-7 л/г/м².

Кількість препарату, що виводиться за один тиждень після введення, становить від 92 до 98 % введеної дози, 99 % виводиться із сечею, в основному у вигляді dFdU, і 1 % введеної дози виводиться з калом.

Комбінована терапія гемцитабіном та паклітакселом.

Комбінована терапія гемцитабіном та паклітакселом не впливає на фармакокінетику жодного з цих лікарських засобів.

Комбінована терапія  гемцитабіном та карбоплатином.

Комбінована терапія гемцитабіном та карбоплатином не впливає на фармакокінетику гемцитабіну.

Порушення функцій нирок.

Ниркова недостатність помірного або середнього ступеня (швидкість клубочкової фільтрації від 30 мл/хв до 80 мл/хв) не виявляє тривалого значного впливу на фармакокінетику гемцитабіну.

Клінічні характеристики.

Показання.

Рак сечового міхура. Гемцитабін Амакса у комбінації з цисплатином показаний для лікування хворих на локально рецидивуючий чи метастатичний рак сечового міхура.

Рак підшлункової залози. Гемцитабін Амакса показаний для лікування пацієнтів з локально прогресуючими чи метастатичними аденокарциномами підшлункової залози.

Недрібноклітинний рак легень. Гемцитабін Амакса у комбінації з цисплатином показаний як препарат першої лінії для лікування пацієнтів з локально прогресуючим чи метастатичним недрібноклітинним раком легень. Гемцитабін Амакса як монотерапія показаний для лікування пацієнтів літнього віку та пацієнтів з іншим функціональним статусом.

Рак яєчників. Гемцитабін Амакса у комбінації з карбоплатином показаний для лікування пацієнтів з локально прогресуючою чи метастатичною епітеліальною карциномою яєчників. Гемцитабін Амакса показаний для лікування пацієнтів з рецидивом епітеліальної карциноми яєчників після періоду ремісії, що становив не менше 6 місяців, після попередньої терапії першої лінії препаратами платини.

Рак молочної залози. Гемцитабін Амакса у комбінації з паклітакселом показаний для лікування хворих на неоперабельний, локально рецидивуючий чи метастатичний рак молочної залози після попередньої ад’ювантної/неоад’ювантної хіміотерапії. Перед хіміотерапією призначається антрациклін, якщо немає протипоказань.

Рак жовчних проток. Гемцитабін Амакса показаний для лікування хворих на рак жовчних проток.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності та годування груддю»).

Особливі заходи безпеки.

Особливості приготування розчину для інфузії.

Як і при роботі з іншими цитостатичними препаратами, слід приділяти велику увагу приготуванню та застосуванню розчину для інфузій. Приготування розчину для інфузій потрібно проводити у захисному боксі та з використанням захисного одягу і рукавичок. Якщо захисний бокс відсутній, захисний спецодяг слід доповнити маскою і захисними окулярами.

У разі потрапляння розчину в очі можливе серйозне подразнення. Слід негайно ретельно промити очі водою. Якщо подразнення не зникає, необхідно звернутися до лікаря. При контакті розчину зі шкірою негайно промити уражену ділянку водою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Специфічних досліджень взаємодії не проводилось (див. розділ «Фармакокінетика»).

Радіотерапія.

Супутня радіотерапія (проводять одночасно із застосуванням гемцитабіну або з інтервалом 7 днів). Токсичність, спричинена різними видами терапії, залежить від багатьох факторів, включаючи дозу гемцитабіну, частоту інфузій, дозу радіації, використовувану техніку, зону та обсяг опромінювання.

Гемцитабін має радіосенсибілізуючу активність. В одному дослідженні, де гемцитабін у дозі 1000 мг/м² вводили протягом періоду до 6 тижнів разом з терапевтичним опромінюванням грудної клітки пацієнтів з недрібноклiтинним раком легень, спостерігалася значна токсичність у вигляді тяжкого і потенційно загpозливого для життя мукозиту, зокрема, у вигляді езофагітy та пневмоніту, особливо у пацієнтів, для лікування яких застосовували радіотерапію у великих дозах (медіана лікування