КЛАРИТИН® сироп, 1 мг/мл по 60 мл во флак.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛАРИТИН ®

CLARITINE®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лоратадин;11-[N-(етоксикарбоніл)4-піперидиліден]-8-хлоро-6,11-дигідро-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1б 2-і]-піридин;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або світло-жовтий сироп, без сторонніх домішок;

склад: 1 мл сиропу містить 1 мг лоратадинумікронізованого;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, кислота лимонна, натрію бензоат, сахароза, штучний ароматизатор (персиковий), вода очищена.

Форма випуску. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінний засіб для системного застосування. Код АТС R 06AX 13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитин® –антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н1-гіста міновихрецепторів. У клінічних дослідженнях показано, що поліпшення стану більшості хворих починалося протягом перших 30 хвилин після прийому Кларитину®. Проти алергічний ефект розвивається протягом перших 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8 – 12 годин і триває 24 години. Лоратадинта його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр. Кларитин®не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливаєна швидкість психомоторних реакцій. При проведенні клінічного дослідження, вякому Кларитин® застосовували протягом 90 днів у дозі, яка перевищувала терапевтичну в 4 рази, клінічно значущого подовження інтервалу QTна електрокардіограмі не було виявлено.

Фармакокінетика. Кларитин® швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину в плазмі (Тmax) становить 1 – 1,3 години, ачас досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину –приблизно 2,5 години. Прийом їжі подовжує час досягнення максимальної концентрації (Тmax) лоратадину і дезлоратадину на 1 годину. Максимальна концентрація (Сmax) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація зростає у пацієнтів похилого віку з хронічною нирковою недостатністю або з алкогольним ураженням печінки.

Майже в усіх випадках рівень впливу метаболітів вищий за рівень впливу вихідної речовини. Визначувані концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хвилин після перорального прийому препарату. Порівняльне вивчення сиропу і таблеток Кларитину® при їх застосуванні в адекватних дозах показало, що профілі концентрацій дезлоратадинув плазмі для обох лікарських форм порівнянні.

При дослідженні in vitro мікросом печінки людини було виявлено, що лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р 450 3А 4 (CYP3A4) та меншою мірою – цитохрому Р 450 2D6(CYP3D6). Період напів виведення становить 8,4 години для лоратадину, 28 годин –для його метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться із сечею протягом першої доби. За наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, лоратадинперетворюється в дезлоратадин головним чином під впливом CYP3D6. Періоднапів виведення збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюється за наявності хронічної ниркової недостатності.

Фармакокінетика Кларитину® у дітей 1 – 2років при застосуванні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та дітей старше 2 років.

Показання для застосування. Сезонний (поліноз) і цілорічний алергічний риніт і алергічний кон’юнктивіт – усунення симптомів, пов’язаних з цими захворюваннями, таких як чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі. Хронічна ідіопатичнакропив’янка. Шкірні захворювання алергічного походження.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг (2чайні ложки = 10 мл) 1 раз на добу.

Діти 2 – 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10 мг (2 мірні ложки = 10 мл) 1 раз на добу,

з масою тіла ≤ 30 кг – 5 мг (1 мірна ложка = 5 мл) 1 раз на добу.

Діти 1 – 2 років: 2,5 мг (½ мірної ложки =2,5 мл) 1 раз на добу.

Побічна дія. Частота виникнення небажаних явищ при застосуванніКларитину® приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо. Відмічалисьтакі небажані явища, як втома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. Під час досліджень спостерігались поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.

Протипоказання. Кларитин® протипоказаний пацієнтам, якімають підвищену чутливість або ідіосинкразію до будь-яких його компонентів.

Передозування. При передозуванні відмічалися сонливість, тахікардія та головний біль. При одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-яких побічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено.

У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення не всмоктаногопрепарату із шлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

Особливості застосування. Кларитин® не виявляє клінічно значущої седативної дії при використанні в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 разна добу). Кларитин® не потенціює дії алкоголю. У рекомендованих дозах Кларитин® не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи складними технічними пристроями.

Прийом Кларитину® слід припинити непізніше, ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки слід призначати меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу чи по 10 мг через день).

Застосування в педіатричній практиці. Ефективність ібезпека застосування Кларитину® у дітей до 1 року не доведені. Слід зазначити, що фармакокінетика Кларитину® у дітей від 1 до 2 роківпри застосуванні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики удорослих і дітей старше 2 років.

Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому Кларитин® слід призначати тільки тоді, коли користь від його застосування для матері перевищує можливу шкоду для плоду. Проникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненням прийому препарату або припиненням годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі лоратадину зкетоконазолом, еритроміцином, циметидином відмічалося підвищення концентраціїлоратадину в плазмі, але це підвищення не виявлялося клінічно, у тому числі заданими електрокардіографії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оСв недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.