МЕДОЦЕФ порошок для р-ра д/ин. по 1 г во флак. №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Медоцеф

(MEDOCEF)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;(7R)-7-[(R)-2-(4-етил-2,3-діоксопіперазин-1-ілкарбоксамідо)-2-(4-гідроксифеніл) ацетамідо]-3-[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл) тіометил]-3-цефем-4-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий порошок, гігроскопічний;

склад: 1 флакон містить цефоперазону натрію у перерахунку на цефоперазон 2 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Беталактамні антибіотики. Код АТС JO1D A32.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Медоцеф є напівсинтетичним антибіотикомцефалоспоринового ряду ІІІ покоління з широким спектром антибактеріальної дії. Застосовується парентерально.

Бактерицидна дія Медоцефу зумовлена інгібуванням синтезу бактеріальної стінки. Стійкий до дії багатьох β-лактамаз і активний стосовно великої кількості різноманітних організмів, включаючи:

грам позитивні мікро організми, в тому числі Staphylococcus aureus(штами, які продукують та не продукують пеніцилін азу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β –гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (β –гемолітичні стрептококи групи В) та інші штами β-гемолітичних стрептококів, більшість штамів Streptococcus faecalis;

грам негативні мікро організми, в тому числі Escherichia coli, Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, які продукують та не продукують β-лактамази), Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включно з P. rettgeri),Serratia spp. (включно з S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.,Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами Pseudomonas, деякі штамиAcinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, (штами, які продукують тане продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis,Yersinia enterocolitica.

Медоцеф ефективний також стосовно анаеробних мікро організмів, в томучислі Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.,Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників родуBacteroides.

Фармакокінетика. Після однократного введення Медоцеф виявляється увисокій концентрації в крові, жовчі та сечі. Період напів виведення Медоцефустановить приблизно 2 години незалежно від способу введення. Медоцеф добре проникає в усі органи та тканини, міститься у терапевтичній концентрації вперитонеальній та асцитичній рідинах, СМР (при менінгіті), в сечі, жовчі тастінці сечового міхура, в мокротинні та легенях, піднебінних мигдаликах та слизовій оболонці синусів, нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, кістках, пуповинні й крові та амніотичній рідині. Медоцеф виводиться з жовчю (70–80%) та сечею у незмінному стані. Максимальна концентрація Медоцефу в жовчі досягається через 1–3 години після введення і в 100 разів перевищує концентрацію в сироватці крові. При повторному введенніМедоцеф не кумулюється. Максимальна концентрація в сироватці крові та періоднапів виведення Медоцефу у хворих з нирковою недостатністю не різняться відтаких у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки період напів виведення препарату і його екскреція із сечею збільшуються, при нирково-печінковій недостатності можливо накопичення цефоперазону у крові.

Показання для застосування. Інфекційні захворювання, спричинені чутливими доМедоцефу збудниками, в тому числі інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечових шляхів, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, септицемія.

Медоцеф застосовують для профілактики інфекційних ускладнень у після операційний період.

Спосіб застосування та дози. При внутрішньом’язовом введенні звичайні дози для дорослих: дорослим звичайно призначають 2 г Медоцефу на день, яку розподіляють на два прийоми, кожні 12 годин.

При тяжких інфекціях або інфекціях, спричинених менш чутливими мікро організмами, загальна добова доза і частота прийому може бути збільшена

(8 – 12 г щоденно, розподілені на 3 або 4 прийоми). Максимальна доза –16 г на добу. При неускладненому гонококовому уретриті рекомендується одноразове внутрішньом’язове введення 0,5 г. З метою профілактики після операційних ускладнень призначають по 1–2 г внутрішньо венно за 30–90хвилин до початку операції. Введення антибіотика допускається повторювати через кожні 12 годин, але не більше 2 разів. При операціях з підвищеним ризиком інфікування профілактичне застосування може тривати до 72 годин після операції.

Дози для дітей. Загальна добова доза для дітей та немовлят 50–200 мг/кгмаси тіла, розподілена на 2 еквівалентні дози. Новонародженим Медоцеф вводять кожні 12 годин. За необхідності добову дозу для дітей можна підвищити (длядітей раннього віку добова доза до 300 мг/кг не спричиняє розвитку ускладнень).

Приготування розчину.

Внутрішньом’язове застосування. Рекомендується нижченаведенийдвостадійний процес розчинення: спочатку додають необхідну кількість стерильної води для ін’єкцій і збовтують до повного розчинення порошку “Медоцеф”. Потім додають необхідну кількість 2% лідокаїну і змішують (див. таблицю).

I стадія II стадія Об’єм, який Кінцева

Об’єм Об’єм 2% відбирають концентрація

стерильної лідокаїну цефоперазону

води

2 г 3,7 мл 1,2 мл 6 мл 333 мг/мл

5,2 мл 1,8 мл 8 мл 250 мг/мл

Медоцеф вводять глибоко у великі м'язи.

Внутрішньо венне застосування. Стерильний порошок спочатку треба розчинити із сумісним розчинником (2,8 мл на 1 г Медоцефу), придатним довнутрішньо венного введення. Для полегшення розчинення рекомендують застосовувати 5 мл розчинника на 1 г Медоцефу.

Для первинного розчинення використовують такі розчини: 5% розчин глюкози для ін’єкцій, або 10% розчин глюкози для ін’єкцій, або 0,9% розчин натрію хлориду для ін’єкцій, або 5% розчин глюкози і 0,2% розчин натрію хлориду дляін’єкцій, або стерильна вода для ін’єкцій.

Для переривчастого внутрішньо венного введення вміст кожного флаконаМедоцефу потрібно розчинити в 20–100 мл стерильного розчину длявнутрішньо венних ін’єкцій і вводити протягом від 15–60 хвилин. Коли розчинник використовується як стерильна вода, то у флакон з порошком її додають не більше 20 мл.

Для безперервного внутрішньо венного введення 2 г Медоцефу розчиняють в 10 мл стерильної води для ін’єкцій або в 10 мл бактеріостатичної води дляін’єкцій. Одержаний розчин додають до відповідного розчинника длявнутрішньо венного введення.

Для безпосередньої внутрішньо венної ін’єкції максимальна разова доза Медоцефу для дорослого – 2 г, для дітей – 50мг/кг маси тіла.

Медоцеф розчиняють у відповідному розчиннику з остаточною концентрацією 100 мг/мл і вводять протягом мінімум 3 – 5 хв.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції, діарея, зниження рівнянейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні – оборотна нейтропенія), зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, еозинофілі я, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ. Іноді при внутрішньом’язовому введенні виникаютьбольові відчуття у місці ін'єкції, при внутрішньо венному – флебіт.

Протипоказання. Медоцеф протипоказаний пацієнтам з алергією на антибіотики цефалоспоринового ряду. Медоцеф не повинен застосовуватися під час вагітності та лактації. Застосування при тяжкій нирковій та печінковій недостатності – тільки за життєвими показаннями.

Передозування. Дуже високі дози цефалоспоринів можуть спричинювати епілептичні напади. Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію.

Особливості застосування. При лікуванні разом з аміноглікозидамирекомендовано спостерігати за функцією нирок. Всім хворим з алергією ванамнезі, особливо на медикаменти, призначати з обережністю. При виникненні алергічних реакцій введення Медоцефу припинити й почати відповідне лікування. При лікуванні потрібно контролю вати рівень протромбіну. Іноді спостерігається пригнічення кишкової флори, дефіцит в організмі вітаміну К. З обережністю призначати новонародженим і недоношеним дітям. У пацієнтів з печінково-нирковою недостатністю необхідно конролювати концентрацію цефоперазону в плазмі крові, коректувати дозу. Без моні торування добова доза концентрації не повинна перевищувати 2 г. Під час лікування заборонено вживати алкоголь – існує можливість розвитку тетурамоподібної реакції. Застосування препарату не впливаєна здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з лікарськими засобами. Одночасне застосування Медоцефу з

антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками підвищує ризик розвитку кровотечі.

Непотрібно змішувати в одному флаконі з аміноглікозидами.

Вживання алкоголю під час застосування Медоцефу може призвести до розвитку дисульфірамоподібної реакції.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2роки.

Після приготування розчину захист від світла не обов’язковий. РозчинМедоцефу стійкий протягом 24 годин при кімнатній температурі і протягом 5 днів, якщо він зберігається в холодильнику (+5°С).