ПИРАЦЕТАМ раствор д/ин., 200 мг/мл по 5 мл в амп. №10

Склад
діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група
Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у комплексному лікуванні кортикальної міоклонії як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.

Сmax після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і, відповідно, 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Показання
Дорослі:

симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
лікування кортикальної міоклонії у складі моно- або комплексної терапії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Тиреоїдині гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: С); кофакторів ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну у плазмі (VIII: vW: Ag)), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.

Особливості щодо застосування
Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії хворим літнього віку рекомендується регулярно контролювати показники функції нирок, за необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контролем вмісту натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не слід застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози
Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або у вигляді інфузій (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендована доза становить від 2,4 г до 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення. Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні 3–4 дні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють на два або три введення. Лікування іншими антиміоклонічними лікарськими засобами слід продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування пірацетамом слід продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (кожні 3 або 4 дні у разі синдрому Ланца–Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватного коригування дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю: у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуваннями повинен бути скоригований на основі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

[140 – вік (у роках)] × маса тіла (у кг)

Кліренс креатиніну = (× 0,85 для жінок)

72 × концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись рекомендацій, викладених у таблиці 1.

Таблиця 1

Ступінь ниркової недостатності
Кліренс креатиніну, мл/хв
Дозування препарату
Нормальний (відсутня ниркова недостатність)
> 80
Звичайна доза, розділена на 2 або 4 введення
Легкий
50–79
2/3 звичайної дози за 2–3 введення
Помірний
30–49
1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий
< 30
1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія
–
Протипоказано
Пацієнти з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих тільки з порушенням функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

Передозування
Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігались при пероральному застосуванні препарату в дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні ефекти
Побічні реакції були відмічені у ході клінічних випробувань.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), поодинокі випадки (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).

Таблиця 2

Система або орган за класифікацією ВООЗ
Часто (≥1/100<1/10)
Нечасто (≥1/1000<1/100)
Розлади з боку нервової системи
Гіперкінезія

Розлади метаболізму та харчування
Збільшення маси тіла

Психічні розлади
Знервованість
Депресія
Загальні розлади та розлади у місці уведення

Астенія
Побічні реакції, відмічені у ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади.

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці введення, пропасниця.

Термін придатності
2 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
В ампулах по 5 мл; по 10 или по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».