ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ раствор д/ин. 5 % в этилолеате по 1 мл в амп. №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату
ТЕСТОСТЕРОНУ ПРОПІОНАТ

(Testostеronepropionate)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Testostеrone propionate;3-оксоандрост-4-ен-17β-іл пропіонат;

основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору, зі специфічним запахом;

склад: 1 мл містить тестостерону пропіонату 0,01г або 0,05 г;

допоміжні речовини: етилолеат.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій, в етил олеаті.

Фармакотерапевтична група. Андрогени. ATC G03C.

Фармакологічні властивості. Тестостерону пропіонат проявляє специфічну андроген ну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (голос, волосяний покрив). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючогогормонів. Тестостерон є антагоністом жіночих статевих гормонів - естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози ужінок. Чинить анаболічнудію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію вкістках і збільшенні м'язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового або підшкірного введення повільно абсорбується з місцяін'єкції. Тестостерон, що циркулює в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-a-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. До 98 % препарату в плазмі кровізв'язується з білками, в основному з глобулінами. Метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, що виводяться з організму із сечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишечником в незмінному стані.

Показання для застосування. Замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастрацій нийсиндром, чоловічий клімакс; неплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, викликаний недостатністю андрогенів, акромегалія, початкові стадії гіпертрофії передміхурової залози. Гормонозалежніпухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, що супроводжуютьсяпередменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки. Лікування анемії у чоловіків та жінокпри неефективності етіотропної терапії (як доповнення до етіотропноголікування).

Як анаболічний засіб Тестостерону пропіонат показаний при різноманітних патологічних станах, що супроводжуються посиленим розпадом білків (хронічні інфекційні захворювання, виснаження, хірургічні втручання, важкі травми, переважно у чоловіків).

Спосіб застосування і дози. Чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, а також при акромегалії призначають препарат внутрішньом'язово або підшкірно по 25-50 мг через день або через 2 дні. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Після поліпшення клінічної картини Тестостеронупропіонат вводять в підтримуючих дозах по 5-10мг щодня або через день. При імпотенції ендокринного генезу, а також при чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами, Тестотерону пропіонат призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2-3 рази натиждень протягом 1-2 місяців. Для лікування чоловічої неплідності препарат застосовують в дозах по 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4-6 місяців або по 50мг через день протягом 10 днів. При чоловічому клімаксі, що протікає патологічно, препарат призначають по 25 мг 2 рази натиждень протягом 2-х місяців з місячною перервою. На початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози вводять по 10 мг один раз на 2дні протягом 1-2 місяців.

Жінкам віком понад 45 років при дисфункціональнихматкових кровотечах призначають по 10-25 мг через день протягом 20-30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітинв піхвових мазках.

Побічна дія. Пріапізм, підвищене статеве збудження, посилення лібідо ічаста ерекція, гінекомастія; набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота. У хлопчиків- передчасне статеве дозрівання зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток. Може розвиватися тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфер аз, болісність в місці введення, почервоніння і свербіж. У жінок можуть спостерігатися явища маскулінізації (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя.

Протипоказання. Індивідуальнанепереносимість препарату, рак передміхурової залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізаціяхворих, похилий вік чоловіків, пре пубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності ілактації у жінок.

Передозування. При застосуванні препарату в підвищених дозах або протягом тривалого часу можуть розвиватися побічні ефекти, описані у відповідному розділі. В цьому випадку препарат відміняють, а після зникнення андроген залежних побічних ефектів продовжують в зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. В процесі лікування необхідно контролю вати стан хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, епілепсією, мігренню, порушенням функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому застосуванні з речовинами, що є індукторами мікросомальныхферментів печінки - барбітуратами, рифампіцином, карбамазепіном, фенілбутазоном, фенітоїном, ефект тестостерону може ослаблятися. При різко вираженому гіпогонадизмі Тестостерону пропіонатможна комбінувати з препаратами, що стимулюють функцію щитовидної залози, естрогенами. Посилює дію анаболічнихзасобів, вітамінів, препаратів, що містять кальцій, фосфор.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному длядітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С. У разі застигання препарату ампулу перед застосуванням необхідно нагріти до температури 20 °С.

Термін придатності – 2 роки.