АЛОТЕНДИН таблетки 5мг/5мг №30 (10х3)

Склад

діючі речовини: амлодипін, бісопролол;

1 таблетка Алотендину 5 мг/5 мг містить 5 мг бісопрололу фумарату та 5 мг амлодипіну, що відповідає 6,95 мг амлодипіну бесилату;

1 таблетка Алотендину 10 мг/5 мг містить 10 мг бісопрололу фумарату та 5 мг амлодипіну, що відповідає 6,95 мг амлодипіну бесилату;

1 таблетка Алотендину 5 мг/10 мг містить 5 мг бісопрололу фумарату та 10 мг амлодипіну, що відповідає 13,9 мг амлодипіну бесилату;

1 таблетка Алотендину 10 мг/10 мг містить 10 мг бісопрололу фумарату та 10 мг амлодипіну, що відповідає 13,9 мг амлодипіну бесилату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг/5 мг: білого або майже білого кольору, продовгуваті, трохи двоопуклі таблетки без запаху, з рискою з одного боку і з гравіруванням MS з іншого боку;

таблетки по 10 мг/5 мг: білого або майже білого кольору, овальні, трохи двоопуклі таблетки без запаху, з рискою з одного боку і з гравіруванням MS з іншого боку;

таблетки по 5 мг/10 мг: білого або майже білого кольору, круглі, пласкі з фаскою таблетки, без запаху, з рискою з одного боку і з гравіруванням MS з іншого боку;

таблетки по 10 мг/10 мг: білого або майже білого кольору, круглі, трохи двоопуклі таблетки без запаху, з рискою з одного боку і з гравіруванням MS з іншого боку.
Фармакотерапевтична група

Селективні β-блокатори та інші гіпотензивні засоби.

Код АТХ С07 FB.
Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амлодипін – антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів), що блокує трансмембранний потік іонів кальцію до клітин гладеньких м’язів міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямою релаксуючою дією на гладеньку мускулатуру судин. Антиангінальний ефект амлодипіну забезпечується двома механізмами:

розширення периферичних артеріол і, як результат, зменшення загального периферичного опору (постнавантаження). Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, зниження навантаження на серце зменшує споживання енергії міокардом та його потребу у кисні;
розширення основних коронарних артерій та артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню до міокарда
у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Завдяки повільному початку дії амлодипіну різкого зниження артеріального тиску не спостерігається.

У пацієнтів зі стенокардією амлодипін подовжує загальний час виконання фізичного навантаження, час до виникнення нападу стенокардії та збільшує час до виникнення значущої депресії сегмента ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не спричиняє небажаних метаболічних ефектів або змін рівня ліпідів у плазмі крові, тому його можна застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою.

Бісопролол – селективний блокатор β1-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності, а також він не має суттєвих мембраностабілізуючих властивостей.

Блокує бета1-адренорецептори та зменшує дію на них катехоламінів. Має антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Механізм антигіпертензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинного об'єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками.

Антиангінальна дія пов'язана з блокадою β1-адренорецепторів, що призводить до зниження потреби міокарда у кисні за рахунок негативної хронотропної та інотропної дії. Таким чином, бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.

Максимальний ефект з’являється через 3-4 години після перорального застосування. Зазвичай максимальний гіпертензивний ефект проявляється через 2 тижні застосування.

Фармакокінетика.

Амлодипін.

Після перорального прийому у терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується і досягає максимальної концентрації у крові через 6-12 годин після прийому. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Абсолютна біодоступність становить від 64 % до 80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Дослідження in vitro показали, що приблизно

93–98 % циркулюючого амлодипіну зв`язується з білками плазми крові.

Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, 10 % препарату виводиться з сечею у незмінному стані, 60 % – у вигляді метаболітів, 20-25 % – з калом.

Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу.

Бісопролол майже повністю (до 90 %) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою (приблизно 10 %), абсолютна біодоступність – приблизно 90 %. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин, це забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового прийому добової дози.

Об’єм розподілу – 3,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 30 %.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50 % метаболізується печінкою до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками. Останні 50 % виводяться нирками у незмінному стані. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.
Показання

Артеріальна гіпертензія, як монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.

Хронічна стабільна стенокардія, як монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами.

Як замісна терапія у пацієнтів, у яких артеріальний тиск та/або хронічна стабільна стенокардія адекватно контролюється одночасним застосуванням амлодипіну і бісопрололу у тих самих дозуваннях.
Протипоказання

Для таблеток амлодипін/бісопролол: підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або до будь-якої допоміжної речовини.

Для амлодипіну.

Нестабільна стенокардія.
Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
Шок (включаючи кардіогенний шок).
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня).
Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Для бісопрололу:

гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
кардіогенний шок;
AV-блокада II-III ступенів;
синдром слабкості синусного вузла;
синоатріальна блокада, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 на хвилину), перед початком лікування артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт. ст.);
бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легенів;
виражені порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно;
нелікована феохромоцитома;
метаболічний ацидоз.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Для амлодипіну.

Безпечність застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

У ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Період годування груддю.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийняті рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Для бісопрололу.

Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого.

β-адреноблокатори зменшують плацентарну перфузію, що спричиняє затримку росту, завмирання плода, спонтанний аборт, дострокові пологи. У плода і новонародженого можуть спостерігатися гіпоглікемія і брадикардія. Якщо лікування β-блокаторами є необхідним, то переважають селективні β1-адреноблокатори.

Бісопролол не слід застосовувати у період вагітності, якщо для цього не має чітких показань. Якщо лікування бісопрололом визначене як необхідне, слід проводити моніторинг матковоплацентарного кровообігу і росту плода. У разі негативного впливу на вагітність або плід слід вирішити питання щодо альтернативного лікування. Новонароджені повинні знаходитися під ретельним контролем. Гіпоглікемія та брадикардія зазвичай можуть очікуватися у перші 3 дні.

Годування груддю.

Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко, і якщо проникає, чи може бісопролол завдати шкоди дитині. У зв’язку з цим застосовувати таблетки амлодипіну/бісопрололу у період годування груддю не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Враховуючи різну індивідуальну реакцію пацієнта на застосування препарату, здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами може порушуватися, особливо на початку лікування, при зміні лікування.
Спосіб застосування та дози

Рекомендована добова доза становить 1 таблетку відповідного дозування, бажано препарат приймати вранці незалежно від прийому їжі, не розжовуючи.

Максимальна добова доза – 1 таблетка Алотендину 10 мг/10 мг на добу.

Діапазон дозування препарату дозволяє гнучко підібрати співвідношення компонентів залежно від клінічних потреб.

Лікування не слід припиняти раптово, тому що це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо це стосується пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Рекомендується поступове зниження дози.

Порушення функції печінки і нирок.

У разі печінкової недостатності елімінація амлодипіну уповільнюється. Особливих рекомендацій щодо дозування амлодипіну немає, тому препарат у пацієнтів з порушенням функції печінки необхідно призначати з обережністю. У разі тяжкої печінкової недостатності добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.

У пацієнтів з легкою або середньою нирковою недостатністю немає необхідності змінювати дозування. У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.

Пацієнтам літнього віку можна призначати звичайні дози препарату.

Комбінований препарат амлодипін/бісопролол не рекомендується призначати дітям через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування.
Діти

Алотендин не рекомендується застосовувати дітям.

Бісопролол. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Термін придатності

5 років.
Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка

По 7 таблеток у блістері; по 4 або 8 блістерів у картонній упаковці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або 9 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску

За рецептом.
Виробник

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина.