Опис ГЕРЦЕПТИН ліоф. д/конц. для р-ну д/інф. 150мг №1 флак.
Герцептин – протипухлинний препарат, що відрізняється високим, клінічно доведеним терапевтичним ефектом.
Лікарська форма – суха речовина білого кольору, що допускає наявність жовтого відтінку. При з'єднанні з рідиною для інфузій у комплекті утворює прозорий розчин без видимих включень.
Герцептин інструкція та показання до застосування інформує – препарат використовують при терапії хворих з діагнозом рак молочної залози. Терапія герцептином може проводитися на різних стадіях захворювання – на початковій, після проведення хірургічного втручання та як завершальна хіміотерапія.
Причиною заборони використання герцептину може стати непереносимість компонентів препарату. Всі інші обмеження може встановлювати лікар на підставі аналізів пацієнтки та загального стану її організму.
При лікуванні препаратом герцептин, ціна якого низька у нашому інформаційному сервісі, половина пацієнток вже після першої інфузії зазнають небажаних ефектів – нудота, озноб, лихоманка. При подальшому лікуванні у більшості жінок спостерігається повне зникнення побічних ефектів. Менше, ніж у 10% пацієнток відзначені серйозніші побічні ефекти, саме тому лікування проводиться лише під наглядом фахівця.
Наш сайт AptekaLife аптека пропонує Вам вигідні ціни на препарат Герцептин.
ІНСТРУКЦІЯ
про застосування медичного імунобіологічного препарату
ГЕРЦЕПТИН®
(HERCEPTIN®)
Загальна характеристика
Міжнародна непатентована назва: trastuzumab.
Основні властивості лікарської форми: препарат являє собою ліофілізат від білого до блідо-жовтого кольору. Відновлений розчин – прозора або злегка опалесцююча рідина безбарвного або блідо-жовтого кольору. Розчинник являє собою прозору безбарвну або майже безбарвну рідину.
Якісний та кількісний склад
Діюча речовина:
1 однодозовий флакон з ліофілізатом містить трастузумабу 150 мг.
Допоміжні речовини: L-гістидину гідрохлорид, L-гістидин, α,α-трегалози дигідрат, полісорбат 20.
1 багатодозовий флакон з ліофілізатом містить трастузумабу 440 мг.
Допоміжні речовини: L-гістидину гідрохлорид, L-гістидин, α,α-трегалози дигідрат, полісорбат 20.
Розчинник: бактеріостатична вода для ін'єкцій 20 мл, що містить 1,1% бензилового спирту та воду для ін’єкцій.
1 мл приготовленого (відновленого) розчину містить трастузумабу 21 мг.
Форма випуску. Ліофілізат для концентрату для розчину для iнфузiй.
Код за АТС: L01XC03. Інші антинеопластичні засоби. Моноклональні антитіла.
Імунологічні та біологічні властивості
Фармакодинаміка
Трастузумаб – рекомбінантне гуманізоване моноклональне каппа антитіло, яке належить до класу IgG1, що отримані з клітин яєчників китайського хом'яка. Містять мишачі гіперваріабельні ділянки варіабельної частини. Антитіло специфічно зв’язується з позаклітинним доменом рецептору 2 епідермального фактору росту людини (HER2).
Прото-онкоген HER2 (або c-erbB2) кодує трансмембранний рецептороподібний одноланцюговий білок з молекулярною масою 185 кДа, що структурно подібний до рецептору епідермального фактору росту. Гіперекспресія HER2 спостерігається в 25-30 % всіх випадків первинного раку молочної залози, і значна варіабельність спостерігається при розповсюдженому раку шлунка. Ампліфікація гену HER2 призводить до гіперекспресії білка HER2 на мембрані клітин цих пухлин, що в свою чергу викликає потужну активацію рецептору HER2.
Дослідження за участю пацієнток з раком молочної залози показали, що у хворих з пухлинною гіперекспресією HER2 тривалість виживання без ознак захворювання менша, ніж у хворих без пухлинної гіперекспресії HER2.
У дослідженнях на тваринах та дослідах в умовах in vitro було показано, що трастузумаб інгібує проліферацію пухлинних клітин людини з гіперекспресією HER2. Трастузумаб є медіатором антитіло-залежної клітинної цитотоксичності. In vіtro антитіло-залежна клітинна цитотоксичність трастузумабу переважно спрямована на пухлинні клітини з гіперекспресією HER2.
Фармакокінетика
Фармакокінетика трастузумабу відтворювана в інтервалі схвалених доз, а рівні препарату у плазмі крові передбачувані, особливо при довготривалому застосуванні. Розрахункова середня площа під фармакокінетичною кривою (AUC) становить 1677 мг·добу/л при щотижневому введенні та 1793 мг·добу/л при введенні кожні 3 тижні. Розрахункова медіана максимальних концентрацій дорівнює 104 мг/л та 189 мг/л, а мінімальні рівні – 64,9 мг/л та 47,3 мг/л відповідно.
Рівноважний стан досягається у хворих на рак молочної залози приблизно через 27 тижнів (190 днів або 5 періодів напіввиведення).
У пацієнтів з раком шлунка або гастроезофагеального з'єднання розрахункова медіана рівноважноважної AUC становить 1213 мг•добу/л, Cmax 128 мг/л, а Cmin 27,6 мг/л.
Розподіл
У хворих на рак молочної залози об'єм центрального (Vc) та периферичного (Vp) розподілу становив 3,02 л та 2,68 л, відповідно.
У пацієнтів з раком шлунка або гастроезофагеального з'єднання об'єм центрального розподілу зазвичай становив 3,91 л.
Виведення
Трастузумаб розкладається у печінці та інших тканинах, таких як шкіра та м'язи. Період напіввиведення трастузумабу у хворих на рак молочної залози становить 28-38 днів. Середній період напіввиведення у хворих на рак шлунка – 26 днів.
Вивільнені антигени у кровотоці
Рак молочної залози: вимірювані концентрації циркулюючого позаклітинного домену рецепторів HER2 (вівильненого антигену) спостерігаються у сироватці крові 64% пацієнток з раком молочної залози та гіперексперсією HER2 (до 1880 нг/мл, медіанне значення 11 нг/мл). У пацієнток з більш високим початковим рівнем циркулюючих антигенів мінімальна концентрація трастузумабу з більшою вірогідністю буде менша. При щотижневому введенні препарату у більшості пацієнток з підвищеними рівнями антигенів, що вивільняються з клітини, цільові концентрації трастузумабу в сироватці крові досягалися на 6 тижні. Не було помічено значної залежності між початковим рівнем антигенів, що вивільняються з клітини, та клінічною відповіддю. Дані щодо рівнів циркулюючих антигенів у хворих на рак шлунка або гастроезофагеального з'єднання відсутні.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
Детальні дослідження фармакокінетики не проводилися у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок або печінки.
Такі фактори як вік пацієнта та рівень креатиніну у сироватці крові не впливали на фармакологічний розподіл трастузумабу.
Показання для застосування
Рак молочної залози
Перед початком застосування препарату Герцептин® необхідно довести наявність у пацієнтів гіперекспресії HER2 у тканині пухлини – або за допомогою імуногістохімічного аналізу (забарвлення має оцінюватися на 3+), або за допомогою методів молекулярної біології (виявлення ампліфікації гену HER2 за допомогою флуоресцентної гібридизації in situ [FISH] або хромогенної гібридизації in situ [CISH]).
Лікування хворих на метастазуючий рак молочної залози з пухлинною гіперекспресією HER2:
· у вигляді монотерапії, якщо пацієнти вже одержали одну або більше схем хіміотерапії з приводу метастатичної стадії захворювання;
· у комбінації з паклітакселом або доцетакселом, якщо пацієнти ще не одержували хіміотерапію з приводу метастатичної стадії захворювання;
· у комбінації з інгібітором ароматази у пацієнтів у постменопаузі з метастатичним раком молочної залози з гормон-позитивним рецепторним статусом, які ще не одержували хіміотерапію з приводу метастатичної стадії захворювання.
Відсутні дані щодо пацієнтів з раком молочної залози, які отримували ад'ювантну терапію препаратом Герцептин® на ранній стадії захворювання.
Лікування хворих з ранніми стадіями раку молочної залози з пухлинною гіперекспресією HER2:
- після проведення хірургічного втручання; завершення хіміотерапії (неоад’ювантної чи ад’ювантної) та (якщо це може бути застосовано) променевої терапії;
- у комбінації з паклітакселом або доцетакселом після ад’ювантної хіміотерапії доксорубіцином і циклофосфамідом;
- у комбінації з ад’ювантною хіміотерапією, до складу якої входить доцетаксел і карбоплатин;
- у комбінації із неоад’ювантною хіміотерапію із подальшим застосуванням препарату Герцептин® для лікування місцево-поширеного (в тому числі запального) раку молочної залози або пухлин >2 см в діаметрі.
Розповсюджений рак шлунка або рак гастроезофагеального з'єднання
Препарат Герцептин® у комбінації з капецитабіном чи внутрішньовенним 5-фторурацилом і цисплатином показаний для лікування пацієнтів з HER2-позитивною метастатичною аденокарциномою шлунка чи гастроезофагеального з’єднання, які раніше не отримували хіміотерапію з приводу метастатичного захворювання. Препарат Герцептин® слід застосовувати лише у пацієнтів з метастатичним раком шлунка із пухлинною гіперекспресією HER2, тобто із рівнем експресії 2+, визначеним за методом імуногістохімічного аналізу (ІГХ), та позитивним результатом аналізу за методом FISH або за методом гібридизації зі сріблом in situ (SISH), або із рівнем експресії 3+ за результатами валідованого ІГХ аналізу.
Спосіб застосування та дози
Лікування препаратом Герцептин® має починатися під наглядом лікаря із досвідом лікування хворих онкологічною патологією.
Тестування на пухлинну експресію HER2 до початку лікування препаратом Герцептин® є обов'язковим (див. розділ «Показання для застосування» ).
Препарат Герцептин® слід вводити тільки внутрішньовенно крапельно. Вводити препарат внутрішньовенно струминно або болюсно не можна!
Далі наведені початкові та підтримуючі дози, рекомендовані при монотерапії та при застосуванні препарату у комбінації із хіміотерапією.
Метастатичний рак молочної залози – однотижнева схема
Монотерапія
Навантажувальна доза: 4 мг/кг маси тіла у вигляді 90-хвилинної внутрішньовенної крапельної інфузії. Під час кожного введення трастузумабу необхідно ретельно спостерігати пацієнта на предмет появи ознобу, лихоманки та інших інфузійних реакцій (див. розділ «Побічна дія»). У випадку появи інфузійних реакцій інфузію переривають. Після зникнення симптомів інфузію можна відновити.
Підтримуючі дози: 2 мг/кг маси тіла на тиждень. Якщо навантажувальна доза переносилася добре, то препарат можна вводити у вигляді 30-хвилинної інфузії. Під час кожного введення трастузумабу необхідно ретельно спостерігати пацієнта на предмет появи ознобу, лихоманки та інших інфузійних реакцій (див. розділ «Побічна дія»). У випадку появи інфузійних реакцій інфузію переривають. Після зникнення симптомів інфузію можна відновити.
Комбінована терапія з паклітакселом або доцетакселом
У випадку комбінованої терапії препарат Герцептин® вводять у тих самих дозах, що і при монотерапії. Паклітаксел або доцетаксел вводять наступного дня після першої інфузії препарату Герцептин®. В подальшому паклітаксел або доцетаксел можна вводити з 3-тижневими інтервалами, одразу після введення підтримуючої дози препарату Герцептин®, якщо його попереднє введення переносилося добре. Дози паклітакселу або доцетакселу вказані в інструкціях для медичного застосування цих препаратів.
Застосування у комбінації з інгібіторами ароматази
У випадку комбінованої терапії препарат Герцептин® вводять у тих самих дозах, що і при монотерапії. У базовому дослідженні препарат Герцептин® та анастрозол застосовували в день 1. Обмежень щодо відносного часу введення при супутньому застосуванні препаратів не було. Дози анастрозолу вказані в його інструкції про медичне застосування. Якщо пацієнтка отримує тамоксифен, його прийом слід припинити щонайменше за день до початку комбінованої терапії.
Метастатичний рак молочної залози – застосування один раз на 3 тижні
В якості альтернативи щотижневому застосуванню, при монотерапії, а також у випадку комбінації препарату Герцептин® із паклітакселом, доцетакселом або інгібітором ароматази, рекомендується введення препарату один раз на 3 тижні.
Навантажувальна доза: 8 мг/кг маси тіла, через 3 тижні ввести препарат в дозі 6 мг/кг маси тіла; далі підтримуюча доза: 6 мг/кг маси тіла кожні 3 тижні. Препарат вводять у вигляді інфузії протягом приблизно 90 хвилин. Якщо навантажувальна доза переносилася добре, препарат можна вводити у вигляді 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії.
Ранні стадії раку молочної залози
При нижченаведених схемах препарат Герцептин® застосовують до виникнення рецидиву хвороби або протягом 52 тижнів. Відсутній досвід застосування препарату за схваленими схемами протягом довше чи менше 1 року.
Щотижневе введення
При щотижневому застосуванні початкова доза становить 4 мг/кг маси тіла; в подальшому вводять по 2 мг/кг маси тіла щотижня.
Застосування один раз на 3 тижні
Навантажувальна доза: 8 мг/кг маси тіла.
Підтримуюча доза: 6 мг/кг маси тіла; першу підтримуючу дозу вводять через 3 тижні після початкової дози.
Якщо препарат Герцептин® після комбінації із хіміотерапією продовжують застосовувати в якості монотерапії, препарат вводять по 6 мг/кг маси тіла з 3-тижневими інтервалами.
Розповсюджений рак шлунка або рак гастроезофагеального з'єднання - застосування один раз на 3 тижні
Навантажувальна доза: 8 мг/кг маси тіла; через 3 тижні препарат вводять у дозі 6 мг/кг маси тіла.
Підтримуюча доза: 6 мг/кг маси тіла, повторюючи введення препарату з 3-тижневими інтервалами. Препарат вводять у вигляді інфузії протягом приблизно 90 хвилин. Якщо навантажувальна доза переносилася добре, підтримуючу дозу можна вводити у вигляді 30-хвилинної інфузії.
Тривалість лікування
У клінічних дослідженнях пацієнтки з метастатичним раком молочної залози, пацієнти з розповсюдженим раком шлунка або раком гастроезофагеального з'єднання отримували лікування препаратом Герцептин® до прогресування захворювання. У пацієнток з ранніми стадіями раку молочної залози тривалість лікування має становити 1 рік або до рецидиву захворювання. Відсутній досвід лікування за схваленими схемами лікування протягом менше чи більше 1 року.
Пропущені дози
Якщо пропуск в плановому введенні трастузумабу становив 7 днів або менше, необхідно якомога скоріше (не чекаючи наступного планового циклу) ввести препарат у стандартній підтримуючій дозі (щотижнева схема дозування: 2 мг/кг маси тіла 1 раз на тиждень; 3-тижнева схема дозування: 6 мг/кг маси тіла 1 раз на 3 тижні). Подальші підтримуючі дози препарату Герцептин® (2 мг/кг маси тіла у випадку щотижневого застосування, 6 мг/кг маси тіла при введенні раз на 3 тижні) слід вводити відповідно до встановленого графіку.
Якщо перерва у введенні препарату становила більше 7 днів, необхідно знову ввести навантажувальну дозу трастузумабу у вигляді 90-хвилинної внутрішньовенної крапельної інфузії (щотижнева схема дозування: 4 мг/кг маси тіла 1 раз на тиждень; 3-тижнева схема дозування: 8 мг/кг маси тіла 1 раз на 3 тижні). Подальші підтримуючі дози препарату Герцептин® (2 мг/кг маси тіла у випадку щотижневого застосування, 6 мг/кг маси тіла при введенні раз на 3 тижні) слід вводити відповідно до встановленого графіку.
Зниження дози
У клінічних дослідженнях дозу препарату Герцептин® не знижували. У період виникнення зворотної мієлосупресії, спричиненої хіміотерапією, хворі можуть продовжувати лікування препаратом Герцептин® за умови уважного контролю за ускладненнями, що виникли внаслідок нейтропенії.
При цьому потрібно дотримуватися особливих вказівок щодо зменшення дози або відстрочення хіміотерапії.
Особливі вказівки з дозування
Пацієнти літнього віку:
Як приймати Герцептин?
Протипухлинний препарат Герцептин широко застосовується для лікування раку молочної залози в початковій або метастатичній стадії, онкології шлунка або гастроезофагеального сполучення. Може призначатись як самостійно, так і в комплексі з іншими препаратами після проведення хіміотерапії. Прописувати лікування та здійснювати контроль стану пацієнта може лише досвідчений лікар-онколог, спираючись на результати аналізів та досліджень.
Ліки випускаються у формі сухого порошку (ліофілізату) або рідкого розчину для приготування ін'єкцій. Герцептин згідно з інструкцією може вводитися лише краплинно. Перша процедура повинна тривати щонайменше 90 хвилин із можливими зупинками у разі ознобу чи лихоманки. За умови прояву нормальних реакцій організму тривалість процедури можна зменшити до 30 хвилин. Струменеве введення препарату заборонено, щоб уникнути інтоксикації, виникнення побічних ефектів.
Дозування та схему лікування визначає лікар залежно від стану хворого, виду онкологічного захворювання. Обсяг дози залежить від маси тіла.
Скільки коштує Герцептин?
Зважаючи на високу ефективність на Герцептин ціна досить висока і залежить насамперед від форми випуску та дозування діючої речовини – трастузумабу. Препарат реалізується у вигляді:
- ліофілізату із вмістом активного компонента 150 мг. Вартість в різних аптеках України складає від 11 200 до 12 500 грн;
- ліофілізату з дозуванням трастузумабу 440 мг. У комплекті йде флакон для розведення розчину 20 мл. Ціновий діапазон від 30 400 до 34 070 грн;
- розчину у флаконі ємністю 5 мл із дозуванням 600 мг діючої речовини. Вартість 25 800-30 300 грн.
Проводячи дослідження ринку, не можна не відзначити, що на Герцептин ціна в Україні значно різниться в окремих аптечних мережах. Це може бути обумовлено різницею вартості, яку виставляє оптовий постачальник, великими витратами на оренду приміщення тощо.
Інтернет-майданчики, що надають можливість онлайн-замовлення медикаментів, несуть набагато менші витрати, тому найчастіше можуть зробити покупцю вигіднішу пропозицію, ніж роздрібні аптеки. Головне, в ході покупки переконатися, що запропонований препарат оригінальний. Для цього варто ознайомитись із сертифікатом.
Де придбати Герцептин?
Інформаційний сервіс Apteka.life пропонує своїм клієнтам ліки Герцептин у формі розчину та ліофілізату з будь-яким передбаченим виробником дозуванням. Запас препарату завжди є на складі, тому ми можемо надіслати посилку замовнику вже у день звернення. Наші постійні клієнти віддають перевагу співпраці з нами, ніж з іншим компаніям з двох ключових причин:
- ціна на медикаменти. Ми можемо встановити максимально привабливий, конкурентний рівень завдяки тому, що налагоджуємо зв'язки безпосередньо з виробниками, минаючи ланцюг посередників;
- оригінальність продукції. На Apteka.life можна Герцептин купити з абсолютною впевненістю, що це не контрафактний товар, тому що у нас є підтверджуючі документи.
Серед додаткових переваг замовлення медикаментів на сервісі варто відзначити найвищий рівень сервісу. Він передбачає консультування потенційного покупця, яке надає кваліфікований фармацевт, можливість вибору найзручнішої форми оплати та способу доставки. Ми працюємо з усіма регіонами України, виконуємо замовлення від фізичних та юридичних осіб.