КАПТОПРИЛ табл.12.5мг №20 (10х2)

Склад:

діюча речовина: каптоприл

1 таблетка містить 12 5 мг або 25 мг або 50 мг каптоприлу

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна крохмаль кукурудзяний стеаринова кислота лактози моногідрат кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту.

Код АТС С09А А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Каптоприл призначають для лікування хронічної серцевої недостатності зі зниженням систолічної функції шлуночків у комбінації з діуретиками якщо призначено із дигіталісом та бета-блокаторами

Каптоприл призначають для лікування макропротеїнуричної діабетичної нефропатії у пацієнтів хворих на цукровий діабет I типу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до каптоприлу до будь-якої з допоміжних речовин цього препарату або до інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту

Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку під час лікування іншими інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту

Уроджений/ідіопатичний ангіоневротичний набряк. Двосторонній стеноз артерій нирок який впливає на гемодинаміку або стеноз артерії однієї нирки який є істотним для гемодинаміки

Порфірія

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія

Інфаркт міокарда

Короткотривале лікування

4-тижневого лікування слід зробити повторну оцінку стану пацієнта для прийняття рішення щодо лікування на етапі після перенесенного інфаркту міокарда.

безперервне лікування

Серцева недостатність

‑150 мг на добу) слід здійснювати на основі реакції пацієнта у відповідь на лікування клінічного статусу та переносимості до максимум 150 мг на добу в 2 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово з інтервалами щонайменше в 2 тижні з метою оцінки реакції пацієнта у відповідь на лікування.

Діабетична нефропатія I типу: для пацієнтів з діабетичною нефропатією I типу рекомендована

Порушення функції нирок: оскільки Каптоприл виводиться головним чином через нирки то дозу слід зменшити чи збільшити інтервал між прийомами для пацієнтів з порушенням функції нирок. При необхідності супутньої терапії діуретиком для пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок найкраще вводити петльовий діуретик (наприклад фуросемід) ніж тіазидний діуретик.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок можна рекомендувати наступні щоденні дози з метою уникнення накопичення каптоприлу в організмі.

Кліренс креатиніну



Щоденна початкова доза (мг)


Щоденна максимальна доза (мг)



25-50


150

21-40


25


100

10-20


12.5


75



6.25


37.5

Пацієнти літнього віку

Дозу слід титрувати залежно від реакції артеріального тиску на препарат. Слід приймати таку мінімальну дозу яка може адекватно контролювати тиск.

Діти та підлітки

Спосіб введення

Каптоприл можна приймати до під час та після прийому їжі.

Слід приймати препарат регулярно в один і той же час протягом кожного дня. Якщо пропущений прийом таблетки її слід прийняти якомога раніше однак якщо залишилось тільки кілька годин до прийому наступної дози наступну дозу слід прийняти за розкладом та пропустити прийом пропущеної дози. Не слід приймати дві дози каптоприлу одночасно.

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи

З боку імунної системи

Порушення метаболізму і травлення

Психічні розлади

З боку нервової системи

- рідко: сонливість головний біль та парестезія

- дуже рідко: цереброваскулярні явища атаксія включаючи інсульт та втрату свідомості.

З боку органів зору

З боку серцевої системи

З боку судинної системи

Респіраторні торакальні та медіастинальні порушення

Сухий кашель зазвичай проходить через кілька тижнів після припинення лікування каптоприлом.

З боку шлунково-кишкового тракту

З боку печінки та жовчновивідних шляхів

З боку шкіри та підшкірних тканин

З боку нирок та сечовивідних шляхів

З боку статевої системи та молочних залоз

Загальні порушення

За лабораторними показниками

Ангіоневротичний набряк обличчя повік язика периферичні набряки траплялися приблизно у одного на 1000 пацієнтів.

Передозування.

Симптомами передозування є важка артеріальна гіпотензія шок ступор брадикардія електролітний дисбаланс та ниркова недостатність.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом дозволеним до застосування у вагітних.

Епідеміологічні висновки відносно ризику тератогенності під впливом інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту протягом І триместру вагітності не є однозначними. Не можна виключати невеликого підвищення ризику. Якщо продовження терапії інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту не вважається необхідним то пацієнтів які планують вагітність слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування яке має затверджений профіль безпеки застосування під час вагітності.

Відомо що застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту під час ІІ і ІІІ триместру вагітності може викликати фетотоксичність (зниження функції нирок олігогідрамніоз ретардація окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркову недостатність гіпотензію гіперкаліємію).

Якщо застосування інгібітору АПФ відбулося у ІІ триместрі вагітності рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок й черепа.

Період годування груддю

Каптоприл протипоказаний під час годування груддю.

Діти.

Ефективність та безпека Каптоприлу у дітей вивчені неповністю. Застосування каптоприлу дітям слід розпочинати під ретельним медичним контролем.

Особливості застосування.

Артеріальна гіпотензія

Симптоматична гіпотензія може мати місце у пацієнтів з серцевою недостатністю та при застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту рекомендується менша початкова доза. Для пацієнтів із серцевою недостатністю слід з обережністю проводити підвищення дози каптоприлу чи діуретика.

Реноваскулярна гіпертензія: існує підвищений ризик виникнення гіпотонії та ниркової недостатності коли пацієнти з двобічним стенозом ниркових артерій чи зі стенозом артерії однієї нирки що функціонує приймають інгібітори АПФ. Може мати місце втрата функціонування нирки з дуже незначними змінами креатиніну в сироватці крові. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати під контролем лікаря з малих доз протягом лікування необхідним є обережне титрування та моніторинг функції нирок.

Порушення функції нирок:

Ангіоневротичний набряк:

Кашель: про кашель повідомляли під час лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту. Кашель характеризується як безперервний сухий непродуктивний що припиняється після відміни терапії.

Печінкова недостатність: інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту у рідкісних випадках асоціювалися з синдромом що розпочинається з холестатичної жовтяниці та прогресує до раптового некротичного гепатиту та іноді призводить до летальних наслідків. Механізм цього синдрому є незрозумілим. Якщо під час лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту виникає жовтяниця чи помітне підвищення ферментів печінки лікування слід негайно припинити за пацієнтом необхідно ретельно спостерігати.

Гіперкаліємія:

Літій:

Стеноз аорти чи мітрального клапана серця/гіпертрофічна кардіоміопатія: інгібітори АПФ слід вводити дуже обережно пацієнтам з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка і обструкцією вивідного тракту та уникати у випадках кардіогенного шоку та гемодинамічно значної обструкції.

Нейтропенія/агранулоцитоз: були повідомлення про виникнення нейтропенії/агранулоцитозу тромбоцитопенії та анемії у пацієнтів які приймають інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту включаючи Каптоприл. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсутності інших ускладнень нейтропенія виникає рідко. Каптоприл слід застосовувати дуже обережно пацієнтам з колагенозом судин (наприклад системний червоний вовчак склеродермія) з супутньою терапією антидепресантами алопуринолом чи прокаїнамідом чи при комбінації цих факторів особливо якщо вже присутнє порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів може розвинутись серйозна інфекція яка іноді на реагує на інтенсивну терапію антибіотиками.

3).

У більшості пацієнтів число нейтрофілів швидко повертається до норми після припинення прийому Каптоприлу.

Протеїнурія: протеїнурія може мати місце у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок чи при прийомі відносно високих доз інгібіторів АПФ.

Загальний білок у сечі більше 1 г в день спостерігався приблизно у 0 7 % пацієнтів які приймають Каптоприл. Більшість пацієнтів мали доказ попередньої хвороби нирок чи приймали відносно високі дози Каптоприлу (понад 150 мг/добу) чи обидва ці фактори мали місце. Нефротичний синдром мав місце приблизно у одній 1/5 частини пацієнтів з протеїнурією. У більшості випадків протеїнурія зменшується чи зникає протягом 6 місяців незалежно від продовження прийому Каптоприлу. У пацієнтів з протеїнурією рідко змінюються такі параметри функції нирок як азот сечовини крові та креатинін.

Для пацієнтів з перенесеною хворобою нирок слід проводити аналіз білка у сечі (смужковий аналіз першої ранкової порції сечі) перед початком лікування та періодично після нього.

Псевдоанафілактичні реакції протягом десенсибілізації: у пацієнтів які приймають інгібітори АПФ протягом десенсибілізації до отрути перетинчастокрилих комах у рідкісних випадках можуть виникнути реакції схожі на алергічні (псевдоанафілактичні) що становлять загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового призупинення терапії інгібіторами АПФ перед кожною десенсибілізацією але вони повертаються після випадкової стимуляції антигенами. Тому слід з обережністю проводити терапію інгібіторами АПФ пацієнтам які проходять такі процедури десенсибілізації.

Анафілактоїдні реакції протягом діалізу із застосуванням мембран з високою проникністю/ аферезу ліпопротеїдами: були повідомлення про псевдоанафілактичні реакції у пацієнтів які проходять сеанси гемодіалізу із застосуванням мембран з високою проникністю чи аферез ліпопротеїдами низької щільності з декстрин сульфатом. Для таких пацієнтів слід прийняти рішення про застосування іншого типу діалізу мембрани чи іншого класу препаратів.

Хірургічні операції/анестезія:

Пацієнти хворі на цукровий діабет: у пацієнтів з цукровим діабетом які приймають пероральні антидіабетичні препарати чи інсулін слід ретельно перевіряти рівні глікемії в крові протягом перших кількох місяців супутнього лікування інгібіторами АПФ.

Етнічні особливості: як і всі інгібітори АПФ каптоприл є менш ефективним антигіпертензивним препаратом у чорношкірих пацієнтів ніж у нечорношкірих пацієнтів можливо через більшу розповсюдженість станів низького реніну серед чорношкірої популяції що страждає на гіпертонію.

Вагітність:

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Калійзберегаючі діуретики або харчові добавки з калієм:

Діуретики (тіазид чи петльові діуретики):

Інші антигіпертензивні препарати: як правило Каптоприл безпечно супутньо можна приймати з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад бета-блокаторами та блокаторами кальцієвих каналів пролонгованої дії). Супутній прийом таких препаратів може підвищити гіпотензивні ефекти каптоприлу. Слід з обережністю здійснювати лікування з нітрогліцерином іншими нітратами чи іншими судиннозвужуючими препаратами.

Лікування гострого інфаркту міокарда: Каптоприл можна супутньо приймати разом з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах) тромболітиками бета-блокаторами та/чи нітратами пацієнтам з інфарктом міокарда.

Літій:

Трициклічні антидепресанти/нейролептики:

Алопуринол прокаїнамід цитостатичні чи імуносупресивні препарати: супутнє введення з інгібіторами АПФ може призвести до підвищення ризику лейкопенії особливо коли останні застосовуються в дозах що перевищують рекомендовані на даний момент.

Нестероїдні протизапальні препарати: описано що інгібітори АПФ та нестероїдні протизапальні засоби здійснюють додатковий ефект на збільшення рівнів калію в сироватці що може спричинити порушення функції нирок. Зазвичай цей ефект є оборотним. Рідко може мати місце гостра ниркова недостатність особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок наприклад пацієнти літнього віку чи зневоднені пацієнти. Хронічне введення нестероїдних протизапальних препаратів може знизити антигіпертензивний ефект інгібітору АПФ.

Симпатоміметики: можуть зменшити антигіпертензивні ефекти інгібіторів АПФ тому за пацієнтами слід ретельно спостерігати.

Антидіабетичні препарати: фармакологічні дослідження вказують на те що супутній прийом інгібіторів АПФ включаючи Каптоприл може посилити ефекти інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів (сульфонілсечовини) щодо зниження рівнів глюкози в крові у пацієнтів хворих на цукровий діабет. При появі такої дуже рідкої взаємодії може виникнути необхідність у зниженні дози протидіабетичного препарату під час паралельного лікування інгібіторами АПФ.

Клінічний хімічний аналіз: Каптоприл може спричинити хибно-позитивний результат аналізу сечі на ацетон.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Іншою функцією перетворювального ферменту є деградація потужного вазодепресивного кінінпептидбрадикініну до неактивних метаболітів. Тому пригнічення АПФ призводить до збільшення активності циркулюючої у загальному кровообігу та локальної калікреїн-кінін-системи яка бере участь у розширенні периферичних судин шляхом активації простагландинової системи можливо цей механізм залучений до гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ та відповідає за певні побічні реакції.

Зниження тиску крові зазвичай відбувається максимум через 60-90 хвилин після перорального введення індивідуальної дози каптоприлу. Тривалість ефекту залежить від дози. Зниження тиску крові може прогресувати і щоб досягнути максимального терапевтичного ефекту може знадобитись кілька тижнів терапії. Доповнюючими один одного є ефекти каптоприлу та тіазидних діуретиків щодо зниження тиску крові.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією каптоприл викликає зниження тиску крові у положенні лежачи та стоячи без стимулювання будь-якого компенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень без затримки води та натрію.

У гемодинамічних дослідженнях каптоприл викликав помітне зниження резистентності периферичних артерій. Взагалі не було жодних клінічно значимих змін у циркуляції плазми у нирках чи швидкості клубочкової фільтрації. У більшості пацієнтів протигіпертонічний ефект розпочинався приблизно через 15-30 хвилин після перорального введення каптоприлу пік ефекту досягався через 60-90 хвилин. Максимальне зниження тиску крові визначеної дози каптоприлу було як правило помітне через 3-4 тижні.

У рекомендованій щоденній дозі антигіпертензивний ефект триває навіть протягом довготривалого лікування. Тимчасова відмова від прийому каптоприлу не викликає будь-якого швидкого надмірного підвищення тиску крові (відновлення симптомів). Лікування гіпертензії каптоприлом також призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка.

Гемодинамічні дослідження за участю пацієнтів з серцевою недостатністюза участю пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка