ЛОРАНО табл. 10мг №20 (10х2)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату
ЛОРАНО

(LORANO®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лоратадин; 4-(8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензо[5,6]-циклогепта[1,2-b]піридин-11-іліден)-1-піперидин карбонової кислоти етиловий ефір.

основні фізико-хімічні властивості: білі еліптичні таблетки з насічкою та маркуванням на одному боці (LT½10);

склад: 1 таблетка містить 10 мг лоратадину;

допоміжні речовини – лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, колоїдний безводний кремнезем.

1 таблетка Лорано містить менше 0,01хлібної одиниці.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори Н1-рецепторів. АТС:R06A Х 13.

Фармакологічні властивості. Лоратадин є антигістамінним препаратом з селективним впливом на периферичні Н1- рецептори гістаміну (блокада конкурентного рецептора). Крім того, лоратадин інгібує де грануляцію гладких клітин і блокує вторинні медіатори запалення такі, як простагландини і лейкотрієни, а також знижує експресію цитокінів і адгезію молекул. Дослідження його впливуна ЦНС не виявили ні седативних, ні холіноблокуючих властивостей.

Авторадіографічні дослідження повного тіла у пацюків і мавп, вивчення розподілу в тканинах радіо активно-міченого лоратадину у мишей і пацюків, атакож дослідження in vivo, проведені на мишах, показали, що нілоратадин, ні його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Дослідження зв'язування Н1-рецептора легеневої і церебральної клітини у морської свинки продемонстрували, що речовина зв'язується в більшому ступені з Н1-рецепторами периферичних нервових клітин, ніж з такимиЦНС.

Профіль седативного ефекту лоратадину при добовій дозі 10 мг порівняний з таким у плацебо. При довгостроковому застосуванні не спостерігалися клінічно значимі зміни по відношенню до життєвих функцій, лабораторних параметрів, фізичних даних і ЕКГ. У дослідженнях з дозами, які набагато перевищували терапевтичні, було виявлене збільшення частоти появи сонливості в залежності від дози.

Лоратадин не виявляє будь-якої активності по відношенню до Н2-рецепторів, не інгібує поглинання норадреналіну і практично не впливає на серцево-судинну функцію й активність серцевого пейсмейкера.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні лоратадин швидко абсорбується і майже цілком метаболізується після першого проходу через печінку. У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину t1/2aі його активного метаболіту декарбоетоксилоратадину становить приблизно 1 або, відповідно, 2 години.

У здорових добровольців середній кінцевий періоднапів виведення T1/2(b) становить 12,4 години для лоратадину і 19,6годин для його активного метаболіту.

Внаслідок індивідуально різної метаболічної здатності діапазони коливань для T1/2(b) є досить великими: 3 – 20годин для лоратадину і 8,8 – 92 години для активного метаболіту.

Майже у всіх пацієнтів AUC (крива залежності концентрації від часу) метаболіту була більше, ніж така у лоратадину.

Лоратадин у значній мірі зв'язується з білками плазми (97 – 99 %), активний метаболіт зв'язується на рівні 73 – 76 %.

Значення біодоступності лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.

Протягом 10 днів приблизно 40 % дози виводиться ізсечею і 42 % з калом, в основному - у формі кон'югованих метаболітів.

У перші 24 години виведення, в основному, здійснюється через нирки (27 % дози).

Фармакокінетичний профіль лоратадину і його активного метаболіту порівнянний в здорових молодих людей і в людей похилого віку.

У пацієнтів з порушенням функції нирок AUC і Cmax лоратадину та його метаболіту були більше, ніж у пацієнтів з нормальною нирковою функцією. Середнє значення періоду напів виведення лоратадину і його метаболіту не показало ніяких істотних відмінностей в порівнянні з таким у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю гемодіаліз не впливає на фармакокінетикулоратадину і його активного метаболіту.

AUC і Cmax лоратадину в пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки, викликаними алкоголем, були удвічі вище, тодіяк фармакокінетичний профіль метаболіту істотно не відрізнявся від такого в пацієнтів з нормальною печінковою функцією. Період напів виведення лоратадину ійого метаболіту становив 24 і 37 годин відповідно і збільшувався з тяжкістю захворювання печінки.

Лоратадин і його активний метаболіт переходять уплаценту і молоко.

Показання для застосування. Лорано застосовується для симптоматичного лікування різноманітних алергічних захворювань:

алергічного риніту з такими симптомами, як чхання, назальні виділення, назальний свербіж, а також свербіж і відчуття печіння вочах;

хронічної кропив'янки із сукупністю симптомів: шкірний свербіж, почервоніння і пухирі;

атопічної екземи (нейродерматиту) із сукупністю симптомів: шкірний свербіж, почервоніння.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Якщо не призначено інакше, дорослим і дітям, починаючи з 12 років, слід призначати по одній таблетці раз у день (відповідає 10 мг лоратадину).

Діти 6 – 12 років з масою тіла менше 30 кг повинні приймати по ½ таблетки (відповідає 5 мг лоратадину), а з масою тіла більше 30 кг – по 1 таблетці (відповідає 10 мг лоратадину).

При тяжкій печінковій недостатності рекомендується починати лікування з ½ таблетки (відповідає 5 мг лоратадину) у день або 1 таблетки (відповідає 10 мг лоратадину) кожні 2 дні. Надалі, залежно відпере бігу хвороби, можливе поступове збільшення дози.

Спосіб і тривалість застосування

Таблетки варто приймати не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Тривалість застосування визначає лікар. У загальному випадку вона обумовлена клінічною картиною і не повинна перевищувати 6 місяців.

Для кропив'янки, накопичений дотепер досвід, обмежений 4 тижнями.

Тривалість застосування у дітей 6 – 12 років становить 2 тижня.
Побічна дія.

Іноді відзначається сухість у роті.

Рідко (вище 1/10.000; нижче 1/1.000)

Зрідка повідомлялося про наступні побічні дії:

головний біль, утома, сонливість, шлунково-кишкові розлади (нудота і гастрит), а також алергійні реакції такі, як приплив крові.

Дуже рідко (нижче 1/10.000, включаючи повідомлення про окремі випадки)

В окремих випадках повідомлялося про випадання волосся, порушення функції печінки, алергійні шкірні реакції (екзантема, свербіж) а також про анафілактичні реакції і суправентрикулярні аритмії.

Не виключено побічні дії, що стосуються серця, такі, як подовження інтервалу QT на ЕКГ і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, -особливої форми вентрикулярної тахікардії.

Препарат Лорано при рекомендованій добовій дозі 10мг не виявив будь-яких клінічно значимих седативних властивостей.

Підвищений апетит, як правило, зустрічається нечастіше, ніж від плацебо.

Протипоказання.

Таблетки Лорано не слід приймати при підвищеній чутливості до будь-якої речовини, що входить до складу препарату, а також дітямдо 6 років. Оскільки в препараті міститься лактоза, він не рекомендується для пацієнтів, що страждають на рідко успадковану нестерпність галактози, генетичний дефіцит лактази або глюкозно-галактоз ну малабсорбцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У контрольованих дослідженнях на добровольцях із супутнім призначенням лоратадину і кетоконазолу, еритроміцину або циметидинубуло виявлене підвищення рівня лоратадину в плазмі, що, однак, ніяк не виявлялося клінічно, зокрема, за даними електрокардіографії.

Даних щодо інших медикаментів, здатних інгібуватиметаболічний процес у печінці, не мається. Тому їх варто призначати з обережністю разом із препаратом Лорано.

Їжа

При прийомі Лорано під час їди усмоктування може вякомусь ступені сповільнюватися (приблизно на 1 годину); проте, це не впливаєна ефективність лікування.

Алкоголь

Дослідження психомоторної функції показали, що вплив алкоголю на організм не підсилюється при одночасному прийомі препарату Лорано.

Передозування.

Симптоми

У зв'язку з інтоксикацією повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль.

Прийом разової дози 160 мг не викликає яких-небудьістотних побічних ефектів.

Лікування

При необхідності інтоксикацію варто лікувати відповідно до симптомів.

У пацієнта варто викликати блювання навіть, якщовоно вже спонтанно мало місце. Гарним засобом є сироп блювотного кореня. У пацієнтів зі зниженою свідомістю (у несвідомому стані) блювання викликати неслід.

Варто вжити заходів обережності проти аспірації, особливов дітей.

Після блювання препарат, що залишився в шлунку, варто абсорбувати шляхом введення суспендованого у воді активованого вугілля.

У випадку, коли блювання викликати не вдається або воно протипоказане, виконується промивання шлунка за допомогою фізіологічного розчину натрію хлориду, особливо в дітей. У дорослих можна використовувати також водопровідну воду. Однак, введена кількість повинна бути вилучена наскільки це можливо перед наступним вливанням.

Сольові проносні засоби затримують інтестинальнеусмоктування води за допомогою осмосу і тому придатні для швидкого розведення інтестинального вмісту.

Лоратадин не можна видалити з крові за допомогоюгемодіалізу. Невідомо, до якого ступеня його можна вивести за допомогоюперитонеального діалізу.

Після заходів екстреного лікування пацієнт ще якийсьчас повинний знаходитися під медичним спостереженням.

Особливості застосування.

Обережність слід дотримувати при призначенні препарату дітям з порушенням функції нирок або печінки.

Зменшення дози необхідно для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (див. пункт «Спосіб застосування та дози»).

Застосування у дітей до 6років

Даних щодо переносимості й ефективності препаратуЛорано у дітей до 6 років не мається. Тому лікування цим препаратом не рекомендується.

Застосування в пацієнтів літнього віку й у пацієнтів з порушенням печінкової / ниркової функції

У пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушенням печінкової/ниркової функції зростає імовірність виникнення побічних впливів наЦНС. У зв'язку з цим, такі побічні ефекти, як сонливість, у цих пацієнтів можуть мати місце навіть при рекомендованому дозуванні.

Шкірні діагностичні дослідження

Препарат Лорано слід відмінити не менш ніж за 48годин до шкірних досліджень оскільки можуть мати місце помилково негативні результати або зниження позитивних реакцій.

Застосування при вагітності і під час лактації

Оскільки досвід застосування у вагітних жінок дотепер недостатній, препарат Лорано під час вагітності варто призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Дослідження на тваринах не виявили яких-небудь доказів негативного впливу.

Лоратадин і його активний метаболіт проникають вгрудне молоко і досягають там концентрацій, порівнянних з такими в материнській плазмі. Згідно наявним на сьогоднішній день даним, вважається, що кількість активної речовини, що надходить в організм дитини, не може заподіяти якої-небудь шкоди дитині.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Вплив лоратадину на здатність керувати автомобілем асаме, на час реакції, гостроту зору, пильність і керування, порівнянний зтаким, що оказує плацебо.

Чуттєвим людям, у яких медикаменти можуть викликати незвичайні реакції, перед керуванням автомобілем, використанням механізмів або виконання мінших дій, що вимагають концентрації, варто перевірити, як вони реагують на препарат.

Умови та термін зберігання.

Термін зберігання становить 3 роки.

Препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Лікарські засоби зберігати в недоступному для дітей місці!