МИКСТАРД® 30 HM суспензия д/ин., 100 МЕ/мл по 10 мл во флак. №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МІКСТАРД® 30 НМ

(MIXTARD® 30 НМ)

Склад:

діюча речовина: інсулін людський (рДНК);

1  мл суспензії для ін̓єкцій містить  100 МО (3,5 мг) інсуліну людського біосинтетичного, 30 % розчинного інсуліну, 70 % кристалів ізофан-інсуліну, виробленого за технологією рДНК в Saccharomyces cerevisiae;

1 флакон містить 10 мл, що еквівалентно 1000 МО;

1 МО (Міжнародна Одиниця) становить 0,035 мг безводного людського інсуліну;

допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин, метакрезол, фенол, натрію гідрофосфат дигідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, протаміну сульфат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Суспензія для ін̓єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: нейтральна каламутна білого кольору водна суспензія людського інсуліну.

Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Комбінації інсулінів короткої та середньої тривалості дії. Код АТХ А10А D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Мікстард® 30 НМ є інсуліном, що складається з двох частин.

У середньому профіль дії після підшкірної ін’єкції такий:

початок дії – протягом 0,5 години;

максимальний ефект – від 2 до 8 годин;

тривалість дії – приблизно 24 години.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому профіль дії препарату інсуліну зумовлений винятково характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад від дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як у одного, так і в різних хворих.

Абсорбція. Профіль всмоктування визначається тим, що цей інсулін є сумішшю інсулінів, що характеризуються швидким та подовженим всмоктуванням. Пік концентрації у плазмі інсуліну короткої дії настає протягом 1,5-2,5 години після підшкірної ін’єкції.

Розподіл. Значного зв'язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.

Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи

інсуліндеградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, на яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.

Елімінація. Тривалість напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. От чому тривалість напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такої) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить усього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить                        5-10 годин.

Доклінічні данні безпеки.

Доклінічними дослідженнями (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність, канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну здатність) також не було виявлено будь-якої небезпеки введення препарату Мікстард® 30 НМ  людині.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування цукрового діабету.

Протипоказання.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або до будь-якого інгредієнта препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні

Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори  ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), саліцилати, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні

Пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, гормон росту і даназол.

b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.

Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати або зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

Особливості застосування.

Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті І типу) можуть призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається.

При діабеті І типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кетоацидозу, який потенційно є летально небезпечним.

Гіпоглікемія може виникнути, якщо доза інсуліну занадто висока по відношенню до потреби в інсуліні. У разі гіпоглікемії або якщо гіпоглікемія підозрюється, препарат не вводити.

Пропуск прийому їжі або непередбачене підвищене фізичне навантаження можуть призвести до появи гіпоглікемії.

Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.

Звичайні симптоми-провісники можуть зникнути у пацієнтів з довготривалим діабетом.

Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, збільшують потребу в інсуліні. Супутні захворювання нирок, печінки, наднирників, гіпофіза, щитовидної залози можуть спричинити потребу у зміні доз інсуліну. Коли пацієнта переводять на інший тип інсуліну, симптоми гіпоглікемії можуть змінитися або стають менш вираженими.

Переведення хворого на інший тип або вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду (виробника), типу, походження інсуліну (людський або аналог людського інсуліну) та/або методу виробництва може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Пацієнти, яких переводять на Мікстард® 30 НМ з іншого типу інсуліну, можуть потребувати підвищення кількості денних ін’єкцій або зміни дозування порівняно з інсуліном, який вони зазвичай застосовували. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.

При застосуванні будь-якої інсулінотерапії можуть виникнути реакції у місці ін’єкції, що можуть включати біль, почервоніння, свербіж, кропив’янку, набряк, синці та запалення. Постійна зміна місця ін’єкції в одній ділянці може зменшити або запобігти появі цих реакцій. Реакції зазвичай проходять через кілька днів або тижнів. Рідко реакції у місці ін’єкції можуть потребувати припинення лікування препаратом Мікстард® 30 НМ. Перед подорожуванням зі зміною  часових поясів хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графік ін’єкцій інсуліну і прийому їжі.

Суспензії інсуліну не слід застосовувати в інсулінових насосах для тривалого підшкірного введення інсуліну.

Комбінація тіазолідиндіонів та продуктів інсуліну

При застосуванні тіазолідиндіонів у комбінації з інсуліном повідомлялося про випадки розвитку застійної серцевої недостатності, особливо у хворих з факторами ризику розвитку застійної серцевої недостатності. Це варто враховувати при призначенні лікування комбінацією тіазолідиндіонів з інсуліном. При комбінованому застосуванні цих препаратів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря щодо розвитку ознак та симптомів застійної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та виникнення набряків. У випадку будь-якого погіршення функції серця лікування тіазолідиндіонами слід припинити.

Особливі популяції

Пацієнти літнього віку (>65 років).

Препарат Мікстард® 30 НМ можна застосовувати пацієнтам літнього віку.