ТАМСІН ФОРТЕ табл. прол./д. 0.4мг №30 (10х3)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Тамсін Форте

(Tamsin Forte)

Склад:

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 таблетка пролонгованої дії містить: тамсулозину гідрохлориду  0,4 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи ₁-адренергічних рецепторів.  

Код АТС G04C A02.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозний ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин, ортостатична гіпотензія, тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Рекомендована 1 таблетка щоденно, незалежно від приймання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати пролонгованому вивільненню активної речовини.

Порушення функції нирок не вимагає зниження дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, пріапізм.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт.

З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж, cиндром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк Квінке.

Розлади загального характеру: астенія.

Є спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота реакцій та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена. 

Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування.

Не було повідомлень про гостре передозування тамсулозином гідрохлоридом 5 мг. Спостерігалися гостра артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 70 мм рт. ст.), блювання і діарея, які лікувалися інфузійною терапією, і пацієнта можна було виписати в той же день.

У разі гострої артеріальної гіпотензії, яка трапляється після передозування, необхідно підтримати серцево-судинну систему. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла. Якщо це не допомагає, то застосовують плазмозамінні засоби і, при необхідності, судинозвужувальні засоби. Слід контролювати ниркову функцію і застосовувати підтримувальні заходи. Діаліз неефективний через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми.

Щоб запобігти абсорбції, викликають блювання. Промивають шлунок, призначають активоване вугілля, осмотичний проносний засіб, такий як сульфат натрію.

Застосування у період вагітності  або годування груддю

Цей препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

Діти. Немає відповідних показань щодо застосування тамсулозину дітям.

Особливості застосування.

Як і у випадку з іншими ₁-адреноблокаторами, при лікуванні у поодиноких випадках тамсулозином може виникнути зниження артеріального тиску, викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта необхідно перевести у сидяче або лежаче положення до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що може викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальне обстеження та, при необхідності, визначати специфічний простатичний антиген (ПСА). Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), оскільки не проводились дослідження за участю таких пацієнтів.

«Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки» (ІСВР, різновид синдрому вузької зіниці) спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які застосовували тамсулозин під час операції або в передопераційний період. ІСВР може призвести до підвищених процедурних ускладнень під час операції. Початок терапії із застосуванням тамсулозину пацієнтам, для яких запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується. Припинення застосування тамсулозину за 1-2 тижні до операції з видалення катаракти і глаукоми за деякими даними вважається доцільним, але користь та тривалість припинення терапії до хірургії катаракти ще не були встановлені.

Перед операцією хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов’язаним з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ Взаємодія з іними лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути проінформовані про можливе виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлорид. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводить до збільшення С_mах і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP2D6) призводить до збільшення С_mах і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлорид з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450 стосовно амітриптиліну, сальбутамолу, глібенкламіду та фінастериду). Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми.

Одночасне застосування з іншими ₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тамсулозин селективно і конкурентно зв'язується з постсинаптичними ₁- адренорецепторами, особливо підтипами _lA та _lD. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри.

Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Він полегшує обструкцію шляхом розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози і уретри, тим самим полегшуючи сечовипускання. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти щодо акумулювання і сечовипускання зберігаються при тривалій терапії. Дані спостережень показують, що застосування тамсулозину може відкласти необхідність хірургічного втручання або катетеризації.

_1A-адреноблокатори можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору. Ніякого зниження артеріального тиску не спостерігалося під час досліджень із застосуванням тамсулозину пацієнтам з нормальним кров'яним тиском.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Тамсін Форте являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням, що забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин.

Після перорального прийому 57 % тамсулозину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від приймання їжі. Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику.

Після одноразового прийому тамсулозину натще максимальна концентрація тамсулозину в плазмі спостерігається в середньому через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації тамсулозину в плазмі спостерігається через 4-6 годин незалежно від прийому їжі. Пікові концентрації в плазмі підвищуються з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані. Як результат тривалого вивільнення таблеток пролонгованої дії, найнижчий рівень концентрації тамсулозину в плазмі становить 40% максимальної концентрації незалежно від приймання їжі.

Існує значна відмінність у різних пацієнтів у плазмових рівнях як після одноразового, так і багаторазового застосування.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілення незначний – до        0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозин має низький ефект «першого проходження», метаболізуючись повільно. Більша частина тамсулозину присутня в плазмі у вигляді незмінної активної речовини. Він метаболізується в печінці.

У щурів не спостерігалась індукція мікросомальних ферментів печінки, викликана тамсулозином.

Ніякого коректування дози не потребується при печінковій недостатності. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж оригінальна сполука.

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані – 19 і 15 годин відповідно. Ніякого коректування дози не потребується при нирковій недостатності.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, з гладкою поверхнею, круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням  «T9SL» на одному боці і «0.4» на другому боці.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.  Зберігати у недоступному для дітей місці.

Захищати від світла та вологи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 oС у сухому місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Сінтон Хіспанія, С.Л. /Synthon Hispania, S.L.

Місцезнаходження.

Полігоно Індастріал Лес Салінес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Боі де Ллобрегат (Барселона), Іспанія / Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.