Де купити ЗЕЛБОРАФ табл. в/плів.обол. 240мг №56 (8х7)
Аптека 7Я №1
Аптека
ФАРМАСФЕРА №3
Аптека
ФАРМАСФЕРА №2
Пн - Пт з 08.00 до 20.00, Сб-НД з 08.00 до 18.00, без вихiдних
Аптека №3 ТОВ "7Я+"
Пн - Пт з 08.00 до 19.00
Сб з 08.00 до 16.00
Нд - вихідний
Аптека
ФАРМЦЕНТР №2
Пн - Пт з 8:00 до 19:00, Сб - з 9:00 до 14:00, Нд - вихiдний
Аптечный пункт ФАРМЦЕНТР №2
Пн - Пт: з 8-00 до 18:00, Сб: з 9-00 до 15:00,Нд: Вихiдний
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЗЕЛБОРАФ
(ZELBORAF®)
Склад:
діюча речовина: vemurafenib;
1 таблетка містить вемурафенібу 240 мг у вигляді копреципітату вемурафенібу і гіпромелози ацетату сукцинату (у співвідношенні 3:7);
допоміжні речовини:
кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат; оболонка таблетки: спирт полівініловий, титану діоксид (E 171), макрогол 3350, тальк, заліза оксид червоний (E 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі, від рожево-білого до оранжево-білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням “VEM” на одному боці.
Фармакотерапевтична група.
Антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази.
КОД АТХ L01Х Е15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Вемурафеніб є низькомолекулярним пероральним інгібітором ферменту серин-треонін кінази, що кодується геномом BRAF. Мутації в гені BRAF, які характеризуються заміною валіну в позиціях амінокислоти 600, що призводить до конститутивної активації білка BRAF, що може сприяти проліферації клітин у відсутності факторів росту, які в нормі необхідні для проліферації.
Доклінічні дані, одержані у біохімічних аналізах, свідчать, що вемурафеніб потенційно інгібує BRAF кінази з активаційним кодом 600 мутацій.
Таблиця 4. Кіназна інгібуюча активність вемурафенібу проти різних BRAF кіназ
|
Кіназа |
Очікувана частота мутацій V600 при меланомі |
Напівмаксимальна інгібуюча концентрація (ІС 50, нмоль) |
|
BRAFV600E |
93,2 % |
10 |
|
BRAFV600K |
5,6 % |
7 |
|
BRAFV600R |
1 % |
9 |
|
BRAFV600D |
<0,1 % |
7 |
|
BRAFV600G |
<0,1 % |
8 |
|
BRAFV600M |
<0,1 % |
7 |
|
BRAFV600A |
0 |
14 |
|
BRAFWT |
Немає даних |
39 |
Ця інгібуюча дія була підтверджена методом ERK фосфорилювання і клітинним антипроліфераційним методом з використанням наявних ліній меланомних клітин, що експресують V600 мутантний BRAF. Результати клітинного антипроліфераційного тесту свідчать, що інгібуюча концентрація 50 проти V600 мутованих клітинних ліній (V600Е, V600R, V600D і V600К мутовані клітинні лінії) варіювала від 0,016 до 1,131 мкМ, в той час як інгібуюча концентрація 50 проти BRAF диких клітинних ліній становила 12,06 і 14,32 мкМ відповідно.
Визначення статусу мутації BRAF
Перед початком прийому препарату Зелбораф необхідно підтвердити наявність мутації BRAF V600 в клітинах пухлини, використовуючи валідований метод дослідження. В клінічних дослідженнях ІІ і ІІІ фази визначення наявності мутації BRAF V600 проводилося методом полімеразної ланцюгової реакції в режимі реального часу (мутаційний діагностичний тест Кобас® 4800 BRAF V600).
Клінічна ефективність
Ефективність препарату Зелбораф вивчалася в ході клінічного дослідження III фази (NO25026) у 336 пацієнтів і в ході клінічного дослідження II фази (NP 22657) у 132 пацієнтів. У всіх пацієнтів була діагностована розповсюджена меланома з мутацією генів BRAF V600 (мутаційний діагностичний тест Кобас® 4800 BRAF V600).
Пацієнти, які раніше не отримували лікування (N025026)
| Особливості |
